[發(fā)明專利]茶氨酸衍生物與羧酸香豆素衍生物的縮合產(chǎn)物及其中間體、其制備方法和用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201380011625.1
• 申請(qǐng)日: 2013-09-25
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104144919B
• 公開(kāi)（公告）日: 2018-07-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張國(guó)營(yíng);劉昆;張穎;姚建文;關(guān)玉昆;吳犇昊
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 山東營(yíng)東穎昊生物科技有限公司
• 主分類號(hào): C07D311/74
• 分類號(hào): C07D311/74;C07C229/22;A61K31/37;A61K31/223;A61P35/00;A61P35/02;A61P29/00;A61P9/00
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 11038
• 代理人: 崔錫強(qiáng)

1.下式(I)的化合物：

其中，

2.下式(II)的化合物：

其中，

3.制備化合物Ia-Ib、化合物IIb的方法：

4.制備化合物Ic-Ih的方法：

5.藥物組合物，其包含權(quán)利要求1-2任一項(xiàng)中的化合物和任選的藥學(xué)上接受的賦形劑。

6.權(quán)利要求5所述的藥物組合物,所述藥物組合物為可吞咽的片劑、膠囊劑、酏劑、懸浮劑、糖漿的形式。

7.權(quán)利要求5所述的藥物組合物,所述藥物組合物為含片、圓片的形式。

8.權(quán)利要求5所述的藥物組合物,所述藥物組合物為頰含片劑的形式。

9.權(quán)利要求5所述的藥物組合物,所述藥物組合物為以下各種藥物劑型，所述藥物劑型選自脂質(zhì)體、微球。

10.權(quán)利要求5所述的藥物組合物,所述藥物組合物為以下各種藥物劑型，所述藥物劑型選自乳脂質(zhì)體和納米球。

11.權(quán)利要求1-2任一項(xiàng)中的化合物或化合物IIIc、化合物IIId、化合物IIIe、化合物IIIf、化合物IIIg、化合物IIIh或權(quán)利要求5或6或7或8或9或10所述的藥物組合物在制備預(yù)防和治療人肺癌、乳腺癌、肝癌、結(jié)腸癌、前列腺癌、胃癌、白血病、淋巴瘤、黑色素瘤、宮頸癌、口腔癌、胰腺癌、腦腫瘤、神經(jīng)瘤的藥物中的用途，

以及下式IIIa的化合物或包含式IIIa的化合物和任選的藥學(xué)上接受的賦形劑的藥物組合物在制備預(yù)防和治療人肺癌、乳腺癌、結(jié)腸癌、前列腺癌、胃癌、白血病、淋巴瘤、黑色素瘤、宮頸癌、口腔癌、胰腺癌、腦腫瘤、神經(jīng)瘤的藥物中的用途：

其中,

12.權(quán)利要求1中的化合物Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih或權(quán)利要求5或6或7或8或9或10所述的包含化合物Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和任選的藥學(xué)上接受的賦形劑的藥物組合物在制備組蛋白轉(zhuǎn)甲基酶EZH2抑制劑中的用途：

其中，

13.權(quán)利要求1中的化合物Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih或權(quán)利要求5或6或7或8或9或10所述的包含化合物Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和任選的藥學(xué)上接受的賦形劑的藥物組合物在制備組蛋白脫乙酰酶抑制劑中的用途：

其中，

14.權(quán)利要求1中的化合物Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih或權(quán)利要求5或6或7或8或9或10所述的包含化合物Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和任選的藥學(xué)上接受的賦形劑的藥物組合物在制備促腫瘤、炎癥和心腦血管病及免疫缺陷病疾病相關(guān)的因子NF-κB抑制劑中的用途：

其中，