[發明專利]治療纖維化的方法

在審

• 申請號: 201380010765.7
• 申請日: 2013-02-08
• 公開（公告）號: CN104254327A
• 公開（公告）日: 2014-12-31
• 發明（設計）人: S·巴羅尼;S·貝林維亞;F·維提
• 申請（專利權）人: 諾格拉制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/196
• 分類號: A61K31/196;A61K31/343;A61K31/357;A61P1/04
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 袁泉

1.一種用于預防或治療纖維化的方法，該方法包括向有需要的患者施用治療有效量的式A所示的化合物，及其藥學可接受的鹽：

R₁₀選自H和C₁-C₆烷基；

R₁₁選自H、C₁-C₆烷基和-C(O)-C₁-C₆烷基；

R₅為H或C₁-C₆烷基。

2.權利要求1所述的方法，其中所述的化合物由式A’或A”表示：

3.權利要求1或2所述的方法，其中R₅為甲基、乙基、丙基或異丙基。

4.權利要求3所述的方法，其中R₅為甲基。

5.權利要求4所述的方法，其中R₁₀和R₁₁均為H。

6.權利要求1所述的方法，其中所述的化合物選自下列化合物，及其藥學可接受的鹽：

7.一種用于預防或治療纖維化的方法，該方法包括向有需要的患者施用治療有效量的化合物，其中所述的化合物選自：化合物20，化合物21，2-甲氧基-3-(4’-氨基苯基)丙酸；2-乙氧基-3-(4’-氨基苯基)丙酸(化合物39)；6-氨基-2,2-二甲基-4H-苯并[1,3]二噁英-4-酮；5-氨基-N-羥基-2-甲氧基苯甲酰胺；和5-氨基-2,3-二氫苯并呋喃-7-羧酸，及其藥學可接受的鹽和立體異構體。

8.權利要求1-7的任意一項所述的方法，其中所述的纖維化為肝纖維化。

9.權利要求1-7的任意一項所述的方法，其中所述的纖維化為腸纖維化。

10.權利要求1-7的任意一項所述的方法，其中所述的纖維化選自：腎纖維化、心纖維化、心內膜心肌纖維化、特發性肺纖維化、髓纖維化、腹膜后纖維化和/或腎源性系統纖維化。

11.一種用于預防或治療肝纖維化的方法，該方法包括向有需要的患者施用藥學有效量的藥學制備物，該制備物包括PPARγ試劑，其中所述的PPARγ試劑選自：化合物20，化合物21，2-甲氧基-3-(4’-氨基苯基)丙酸；2-乙氧基-3-(4’-氨基苯基)丙酸；6-氨基-2,2-二甲基-4H-苯并[1,3]二噁英-4-酮；5-氨基-2,3-二氫苯并呋喃-7-羧酸，及其藥學可接受的鹽和立體異構體。

12.權利要求11所述的方法，其中所述的藥學制備物以口服方式施用。

13.權利要求11或12所述的方法，其中所述的患者為人類。

14.權利要求11-13的任意一項所述的方法，其中所述的患者目前正遭受或已經遭受乙型肝炎或丙型肝炎。

15.權利要求11-14的任意一項所述的方法，其中所述的患者患有肝硬化。

16.權利要求11-13的任意一項所述的方法，其中所述的患者還遭受克羅恩病、炎性腸病或潰瘍性結腸炎。

17.權利要求11-17的任意一項所述的方法，其中所述的藥學制備物包括2-甲氧基-3-(4’-氨基苯基)丙酸。