[發明專利]手性化合物、組合物、產品和其使用方法

在審

• 申請號: 201380010562.8
• 申請日: 2013-01-04
• 公開（公告）號: CN104271124A
• 公開（公告）日: 2015-01-07
• 發明（設計）人: 米切爾·A·德隆;卡拉·林恩·科瓦爾內斯;雷蒙德·布瓦西
• 申請（專利權）人: 梅茲北美公司
• 主分類號: A61K31/05
• 分類號: A61K31/05
• 代理公司: 北京律盟知識產權代理有限責任公司 11287
• 代理人: 沈錦華

1.一種式(I)的手性非外消旋化合物，

或其藥學上可接受的鹽，其中：

Z選自NR₁、S、O、SO和SO₂；

R₁選自氫和C1-6脂族基；

X₁和X₂獨立地選自氫、鹵素、氰基、硝基、任選地被取代的C1-6脂族基、-OR²、-SR²、-N(R²)₂、-COOR²和-CON(R²)₂；

每個R²獨立地是氫或任選地被取代的C1-6脂族基；并且

A和B獨立地是任選地被取代的選自以下的基團：C1-10脂族基、3-8元飽和或部分不飽和碳環、具有1-2個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子的3-8元飽和或部分不飽和雜環、苯基、8-10元雙環芳基環、具有1-4個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子的5-6元雜芳基環或具有1-4個獨立地選自氮、氧或硫的雜原子的8-10元雙環雜芳基環；

或A和B可以與其所連接的原子結合在一起，以形成任選地被取代的具有4-12個成員原子和0-2個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子的飽和或部分不飽和單環或雙環。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式I-a：

其中：

n是1、2、3、4或5；

每個R獨立地選自氫和C1-6脂族基；并且

每個R′獨立地選自氫、C1-6脂族基和-OR^a，其中每個R^a獨立地選自氫和C1-6脂族基。

3.根據權利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式I-b：

4.根據權利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式I-c：

5.根據權利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式I-d：

其中：

R^a和R^b各自獨立地選自由以下組成的群組：氫、任選地被取代的C1-6脂族基和-OR²，其中R²選自由以下組成的群組：氫和任選地被取代的C1-6脂族基。

6.根據權利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式I-e：

7.根據權利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式I-f：

其中：

Z選自NR₁、S、O、SO和SO₂；

R₁選自氫和C1-6脂族基；

X₁和X₂獨立地選自氫、鹵素、氰基、硝基、任選地被取代的C1-6脂族基、-OR²、-SR²、-N(R²)₂、-COOR²和-CON(R²)₂；

每個R²獨立地是氫或任選地被取代的C1-6脂族基；并且

A和B獨立地是任選地被取代的選自由以下組成的群組的基團：C1-6脂族基；3-8元飽和碳環；和苯基。