[發明專利]作為離子通道調節劑的吡喃-螺環哌啶酰胺類

有效

• 申請號: 201380010104.4
• 申請日: 2013-01-15
• 公開（公告）號: CN104136442A
• 公開（公告）日: 2014-11-05
• 發明（設計）人: S·S·阿迪達-魯阿;V·阿魯姆加姆;M·P·丹尼諾;B·A·弗里曼;E·A·卡萊勒;M·T·米勒;J·威;周競蘭
• 申請（專利權）人: 沃泰克斯藥物股份有限公司
• 主分類號: C07D491/107
• 分類號: C07D491/107;A61K31/438;A61P25/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 袁志明

1.式I的化合物：

或其可藥用鹽，

其中，每次出現獨立地：

R¹是H、C1-C6烴基、C1-C6氟代烴基、C3-C8環烴基、CF₃、任選被取代的雜環烴基、芳基、雜芳基或直鏈、支鏈或環狀(C1-C8)-R⁹，其中至多2個CH₂單元可以被O、CO、S、SO、SO₂、N、CF₂或NR⁸替代；

R²是C1-C6烴基、氘代C1-C6烴基、C1-C6烴氧基、C1-C6氟代烴基、CF₃、CHF₂或直鏈、支鏈或環狀(C1-C8)-R⁹，其中至多2個CH₂單元可以被O、CO、S、SO、SO₂、N、CF₂或NR⁸替代；

R³是C1-C6烴基或鹵素；

R⁸是H、C1-C6烴基、C3-C8環烴基、CF₃或直鏈、支鏈或環狀(C1-C8)-R⁹，其中至多2個CH₂單元可以被O、CO、S、SO、SO₂、N、CF₂或NR替代，或2個R^8與它們所連接的原子一起形成環；

R⁹是H、CF₃、CHF₂、CH₂F、CO₂R、鹵素、OH、任選被取代的芳基、雜芳基、C3-C8環烴基、雜環烴基、N(R)₂、NRCOR、CON(R)₂、CN或SO₂R；

R是H、C1-C6烴基、任選被取代的芳基、雜芳基、C3-C8環烴基或雜環烴基；

環A是任選被取代的芳基、雜芳基或雜環基；

n是0-4的整數，包含端值在內；且

o是0-4的整數，包含端值在內。

2.權利要求1的化合物，其中R¹是任選被取代的苯基、吡啶基、噻唑或吡唑、CH₂CH₃、

3.權利要求1的化合物，其中R²是CH₂CH₃、OCH₃、OCH₂CH₃、OCH₂CH₂CH₃、OCH₂CH₂F、OCH₂CH₂OCH₃、或OCH(CH₃)₂。