[發(fā)明專利]作為凡士林替代品的混合醚

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201380009919.0
• 申請日: 2013-02-07
• 公開（公告）號: CN104125823B
• 公開（公告）日: 2017-12-15
• 發(fā)明（設(shè)計）人: M·迪克;P·堪珀斯;R·卡瓦;S·布魯寧;J·米拉多維克;B·貝克達(dá)爾;E·U·曼克;H-J·克呂佩爾
• 申請（專利權(quán)）人: 巴斯夫歐洲公司
• 主分類號: A61K8/39
• 分類號: A61K8/39;A61Q19/00;A61K9/00;C07C41/09;C07C43/04
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所11247
• 代理人: 肖威,劉金輝

發(fā)明領(lǐng)域

本發(fā)明涉及混合醚，其在化妝品和/或藥物制劑中作為凡士林替代品的用途，以及包含這些混合醚的化妝品和/或藥物制劑。

現(xiàn)有技術(shù)

凡士林是許多化妝品和/或用于局部施用的藥物的經(jīng)嘗試和測試的成分。其非常廣泛地用于殘留和洗脫制劑中以作為乳油和軟膏的基體，且例如還可用于淋浴浴液中。

凡士林屬于烴凝膠，其為兩相體系，具有70-90％的正和異鏈烷烴以及烯烴如十六碳烯、十七碳烯和十八碳烯的液體相以及10-30％的固體相。所述固體相由主要的異鏈烷烴微晶成分和少量脂環(huán)族化合物成分以及正鏈烷烴的微晶成分構(gòu)成。凡士林的凝膠結(jié)構(gòu)由于形成框架而出現(xiàn)，所述框架由較長鏈固體鏈烷烴形成。這些使得其本身借助范德華力-色散力保持彼此平行定位，并且由于長鏈烷烴的末端從膠束中不均勻地突出且部分有助于形成其他膠束而形成所謂的條紋狀膠束。由于許多平行長鏈烷烴的島連接在一起且其中插有液態(tài)烴，這形成了三維骨架結(jié)構(gòu)。晶態(tài)、微晶區(qū)域和液態(tài)烴的相應(yīng)組成決定了該凝膠結(jié)構(gòu)的形成，由此決定了凡士林的特殊流變性能(塑性、粘滯性)。

凡士林的特征在于極寬的熔程且就化學(xué)而言基本上呈中性。

天然獲得的凡士林主要用于化妝品和藥物制劑中；其為正鏈烷烴、異鏈烷烴和氫化芳族烴的混合物，其在石油精煉中在殘留物中形成并通過用濃硫酸和漂白土和/或活性炭處理而純化。取決于純化類型，制得了不同等級的凡士林。然而，同樣還存在通過將鏈烷烴和地蠟溶于液態(tài)鏈烷烴中而獲得的合成制備的凡士林。

然而，已知的是取決于鏈長，鏈烷烴可累積在肝臟、淋巴結(jié)和腎臟中。反復(fù)討論了礦物油(其為難以降解的脂肪)如何累積在體內(nèi)，以及由于封閉皮膚毛孔而如何損害皮膚的呼吸或促使粉刺形成。因此，已批評含有礦物油的護(hù)唇膏。

盡管已知鏈烷烴具有良好的局部相容性，然而對包含其特征在于由可再生原料制得的軟膏基體的制劑存在持續(xù)的興趣。就性能而言，其應(yīng)對應(yīng)于凡士林的性能。迄今為止的用于代替凡士林的基體具有較窄的熔程，因此尋找具有相當(dāng)?shù)膶捜鄢痰目赡芴娲w。

甚至在數(shù)年前，使用蜂蠟和植物油的混合物作為凡士林的替代品。然而，作為天然產(chǎn)品的蜂蠟無法在短期內(nèi)大量生產(chǎn)。

國際專利申請WO2007/107966公開了包含氫化蓖麻油作為凡士林替代品的除臭制劑，所述制劑的粘度由于蓖麻籽油、液態(tài)脂肪醇和植物油而降低。據(jù)推測由于氫化蓖麻油具有較高的極性，因此與凡士林基制劑相比，香料在這些化妝品基體中保持更長的時間。

由醇合成醚是化學(xué)工業(yè)中長久以來為人所知的方法。短鏈醚可用作溶劑。伯醇的縮合可例如由酸或堿催化；作為反應(yīng)產(chǎn)物形成了醚。

例如，可在化妝品市場上獲得各種醚，例如由BASF Personal Care and Nutrition GmbH獲得的

Sasol在市場上提供了各種醚[“Sasol Raw Materials for Cosmetics”，Sasol Olefins&Surfactants GmbH Anckelmannsplatz 1，20537 Hamburg，德國]，例如OE(二辛基醚)、Ether 10(二癸基醚)、Ether 12(二月桂基醚)、Ether 14(二肉豆蔻基醚)、Ether 16(二(十六烷基)醚)和SE(二硬脂基醚)[“Sasol Raw Materials for Cosmetics”，Sasol Olefins & Surfactants GmbH Anckelmannsplatz 1，20537 Hamburg，德國]。

在市場上，二異壬基醚由Nikko Chemicals獲得(Nikkol DINE)。

這些醚的共同特征在于，它們僅為具有確定熔融行為的純化合物。

一些短鏈醚在室溫下為液態(tài)。它們可例如用作化妝品柔潤劑。較長鏈C18醚是固體且具有>45-50℃的熔點。高熔點化合物通常具有確定的熔點，因此不適于作為凡士林替代品。

發(fā)明描述

描述了就感官和施用性能而言與凡士林相當(dāng)?shù)拿鸦旌衔铩?/p>

醚混合物的產(chǎn)品性能可以以靶向方式通過優(yōu)化脂肪醇的組成、選擇脂肪醇鏈長和實施縮合反應(yīng)而調(diào)節(jié)，這意味著所述混合物與凡士林的施用性能和感官性能相當(dāng)且具有類似最高值的相當(dāng)熔程。

文獻(xiàn)中的凡士林熔程數(shù)據(jù)為35-60℃。該熔程根據(jù)結(jié)晶區(qū)域的比例而變化。

然而，即使在較低的溫度下，也可使用借助差示掃描量熱法(DSC)的熱分析來測量熔融的起始點。