[發明專利]靶向遞送至表達VLA-4的細胞的整聯蛋白拮抗劑結合物

有效

• 申請號: 201380004580.5
• 申請日: 2013-01-24
• 公開（公告）號: CN104023751B
• 公開（公告）日: 2016-11-09
• 發明（設計）人: R·A·小古德諾;M·M·哈密爾頓;A·希杜里
• 申請（專利權）人: 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
• 主分類號: A61K47/48
• 分類號: A61K47/48;A61P35/00;A61P29/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 沈曉書;黃革生

1.式I化合物：

或其可藥用鹽或酯；其中n是1-24，并且其中：

R1選自：

(1)下式化合物：

其中m是0-3，并且G選自：

(2)下式化合物：

其中m是0-3，R4和R5獨立地是氫或鹵素，W是O或CH₂，并且G選自：

(3)下式化合物：

R2選自：

(1)下式化合物：

(2)下式化合物：

(3)下式化合物：

(4)下式化合物：

其中R3是結合部分，并且X表示硫或下式化合物：

2.權利要求1的化合物，其中R1是下式化合物：

其中m是0-3。

3.權利要求1的化合物，其中R1是下式化合物：

其中m是0-3。

4.權利要求1的化合物，其中R1是下式化合物：

其中m是0-3。

5.權利要求1的化合物，其中R1是下式化合物：

其中m是0-3。

6.權利要求1的化合物，其中R1是下式化合物：

其中m是0-3，R4和R5是氫或鹵素，并且W是O或CH₂。

7.權利要求1的化合物，其中R1是下式化合物：

其中m是0-3，R4和R5是氫或鹵素，并且W是O或CH₂。

8.權利要求1的化合物，其中R1是下式化合物：

其中m是0-3，R4和R5是氫或鹵素，并且W是O或CH₂。

9.權利要求1的化合物，其中R1是下式化合物：

其中m是0-3，R4和R5是氫或鹵素，并且W是O或CH₂。

10.權利要求1的化合物，其中R1是下式化合物：

11.權利要求1至10任意一項的化合物，其中R2是下式化合物：

12.權利要求1至10任意一項的化合物，其中R2是下式化合物：

13.權利要求1至10任意一項的化合物，其中R2是下式化合物：

14.權利要求1至10任意一項的化合物，其中R2是下式化合物：

其中R3是單鏈或雙鏈寡核苷酸，并且X表示硫或下式化合物：

15.權利要求14的化合物，其中R3是siRNA分子。