[實用新型]替米沙坦氨氯地平片

有效

• 申請號: 201320109098.5
• 申請日: 2013-03-11
• 公開（公告）號: CN203123076U
• 公開（公告）日: 2013-08-14
• 發明（設計）人: 葉兵;鮑銳;劉忠榮
• 申請（專利權）人: 成都自豪藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/4422
• 分類號: A61K31/4422;A61K31/4184;A61K9/20;A61P9/12
• 代理公司: 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222
• 代理人: 杜朗宇

技術領域

本實用新型涉及一種穩定的替米沙坦氨氯地平片。

背景技術

高血壓是最通常的心血管病，是全球范圍內的重至公共衛生問題。2004年的中國居民營養與健康現狀調查結果顯示，我國18歲及以上居民高血壓患病率為18.8%，估計全國患病人數超過1.6億。與1991年相比，患病率上升31%，患病人數增加約7000多萬人。1998年，我國腦血管病居城市居民死亡原因的第二位，在農村居首位。全國每年死亡超過100萬，存活的患者約500萬～600萬，其中75%以上留有不同程度的殘疾，給個人、家庭和社會造成了沉重的負擔。歐洲心血管和高血壓協作委員會2007年發表的高血壓診療指南中明確指出，絕大多數的原發性高血壓患者，尤其是基礎血壓較高的患者都需要使用2種以上的藥物治療，無法用單一藥物實現控制高血壓的目的。單獨使用一種抗高血壓藥物往往不能收到良好的療效，小劑量聯合使用不同類型的藥物是目前被積極推薦的高血壓治療方案。2009年10月16日美國FDA批準了德國勃林格殷格翰制藥公司的替米沙坦苯磺酸氨氯地平復合制劑上市(商品名:)，用于治療高血壓。

替米沙坦難溶于水，制備成制劑后，吸收差、生物利用度低，療效差。為了保證替米沙坦的生物利用度，已經上市的替米沙坦制劑（如：替米沙坦片等），都是將替米沙坦制備成鈉鹽后，再制備成制劑，最后在臨床上使用，以便提高生物利用度和療效。苯磺酸氨氯地平為弱酸性，當其處于堿性環境的時候，將使苯磺酸氨氯地平游離成氨氯地平。從氨氯地平的結構式中可以看出，有一個脂鍵，在堿性條件下易水解。在制劑中，替米沙坦鈉是鈉鹽，帶堿性，兩種原料混合在一起，會產生配伍禁忌，將導致氨氯地平游離和水解，故兩種活性成分直接與賦形劑混合的方法不能應用于替米沙坦與氨氯地平復方片劑，否則將引起氨氯地平的不穩定。因此，提供一種穩定性良好的復方片劑，顯得尤為重要。

實用新型內容

本實用新型的目的在于提供一種穩定性良好的替米沙坦氨氯地平片。

本實用新型提供了一種替米沙坦氨氯地平片，它包括氨氯地平微丸和替米沙坦顆粒層；其中，替米沙坦顆粒層內部包裹有氨氯地平微丸。

進一步地，所述氨氯地平微丸外設有包衣層。

本實用新型中，所述氨氯地平可以苯磺酸鹽形式存在。

本實用新型替米沙坦氨氯地平片，具備特殊的產品結構，使替米沙坦和氨氯地平復方片劑的穩定性顯著提高，有效避免了藥效成分的降解，為復方片劑的質量安全提供了保障。

附圖說明

圖1本實用新型的結構示意圖。

其中，1-氨氯地平微丸、2-替米沙坦顆粒層。

具體實施方式

如圖1所示，本實用新型提供了一種替米沙坦氨氯地平片，它包括氨氯地平微丸1和替米沙坦顆粒層2；其中，替米沙坦顆粒層2內部包裹有氨氯地平微丸1。上述結構可避免藥物成分的接觸，有效提高復方片劑的穩定性。

為了進一步提高穩定性，在氨氯地平微丸1外還可加設包衣層。

以下通過試驗例說明本實用新型的有益效果。

試驗例1本實用新型片劑與現有片劑的對比

按照專利CN101780078實施例1和CN102008469中實施例3的方法分別制得相應的對照樣品；參照上述專利申請中的原輔料配比，按照本實用新型結構制備本實用新型片劑（微丸包衣）。

將對照樣品與本實用新型片劑進行加速試驗（40℃±2℃、RH75％±5%）6個月的對比考察，具體數據如下表。

表1穩定性考察試驗結果

由上述實驗結果可以看出：

本實用新型片劑的加速試驗（40℃±2℃、RH75％±5%）6個月的穩定性考察結果明顯優于專利（CN102008469）、專利（CN101780078）。足以說明本實用新型的特定結構，顯著提高了替米沙坦和氨氯地平復方片劑的穩定性，有效避免了藥效成分的降解，為復方片劑的質量安全提供了保障。