[發(fā)明專(zhuān)利]稠環(huán)化合物和其用途有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201310750040.3 | 申請(qǐng)日: | 2010-01-29 |
| 公開(kāi)(公告)號(hào): | CN103788097A | 公開(kāi)(公告)日: | 2014-05-14 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 前川毅志;井川英之 | 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人: | 武田藥品工業(yè)株式會(huì)社 |
| 主分類(lèi)號(hào): | C07D487/04 | 分類(lèi)號(hào): | C07D487/04;A61K31/519;A61P9/00;A61P9/12;A61P9/10;A61P13/12;A61P27/02;A61P1/16;A61P3/06;A61P3/04;A61P3/10 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律師事務(wù)所 11105 | 代理人: | 張永新;張平元 |
| 地址: | 日本*** | 國(guó)省代碼: | 日本;JP |
| 權(quán)利要求書(shū): | 查看更多 | 說(shuō)明書(shū): | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 環(huán)化 用途 | ||
1.下式代表的化合物或其鹽∶
其中
R1是選自環(huán)己基和四氫吡喃基的3-至10-元非芳香環(huán)基團(tuán),所述3-至10-元非芳香環(huán)基團(tuán)任選被C1-6烷氧基取代,所述C1-6烷氧基任選被1至4個(gè)選自下列的取代基取代:
(a)鹵素原子,
(b)羥基,
(c)任選被羥基取代的C3-6環(huán)烷基,和
(d)C1-6烷基-羰基,和
R2是C1-6烷基,
R3是氫原子,
W是亞甲基,
A是任選被鹵素原子取代的亞苯基,
B是下式代表的基團(tuán)∶
和
兩個(gè)R4各自獨(dú)立地是氫原子或鹵素原子。
2.下式代表的化合物或其鹽:
其中
R1是任選被C1-6烷氧基取代的C3-8環(huán)烷基,其中所述C1-6烷氧基任選被下列取代:1)鹵素原子,2)氰基,3)羥基,或4)任選被鹵素原子取代的C1-6烷氧基,
R2是C1-6烷基,
A是任選被鹵素原子取代的亞苯基,和
R4各自獨(dú)立地是氫原子或甲基。
3.下式代表的化合物或其鹽:
其中
R1是任選被C1-6烷氧基取代的環(huán)己基,其中所述C1-6烷氧基任選被羥基取代,和R2是C1-6烷基。
4.4-[反式-4-(2-羥基-2-甲基丙氧基)環(huán)己基]-6-{[2'-(5-氧代-4,5-二氫-1,2,4-二唑-3-基)聯(lián)苯-4-基]甲基}-7-丙基吡唑并[1,5-a]嘧啶-5(4H)-酮或其鹽。
5.一種藥物,其包含按照權(quán)利要求1~4中任一項(xiàng)的化合物或其鹽。
6.按照權(quán)利要求1~4中任一項(xiàng)的化合物或其鹽用于制備藥物的用途,該藥物具有血管緊張素II受體拮抗活性和過(guò)氧化物酶體增殖物激活受體γ激動(dòng)活性。
7.按照權(quán)利要求1~4中任一項(xiàng)的化合物或其鹽用于制備藥劑的用途,該藥劑用于預(yù)防或治療循環(huán)系統(tǒng)疾病。
8.按照權(quán)利要求1~4中任一項(xiàng)的化合物或其鹽用于制備藥劑的用途,該藥劑用于預(yù)防或治療高血壓、心臟病、動(dòng)脈硬化、腎病、眼疾病、肝臟疾病、腦卒中、高脂血癥、肥胖癥和/或糖尿病。
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