[發(fā)明專利]一種山綠茶提取物緩釋制劑及其制備方法

有效

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• 申請日: 2013-12-31
• 公開（公告）號: CN103720730A
• 公開（公告）日: 2014-04-16
• 發(fā)明（設計）人: 慕麗群;蒙永業(yè);李修善;陳良
• 申請（專利權）人: 廣西萬壽堂藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61K47/38;A61K47/32;A61P9/12
• 代理公司: 成都九鼎天元知識產權代理有限公司 51214
• 代理人: 吳彥峰

技術領域

本發(fā)明涉及一種藥物制劑及制備領域，尤其涉及一種山綠茶提取物緩釋制劑及其制備方法。?

背景技術

山綠茶是冬青科植物山綠茶的葉。山綠茶主要分布于廣西、廣東一帶，山綠茶為廣西少數民族民間中草藥，使用歷史悠久。山綠茶具有清熱解毒，消腫止痛，活血通脈的功效。主要用于降血壓、降血脂、降膽固醇及冠心病、腦血管意外所致的偏癱，以及風熱感冒、肺熱咳嗽、咽喉水腫、扁桃體炎、痢疾等病癥。據《新華本草綱目》記載：“山綠茶，又名海南冬青，性寒，味苦，經入肝、脾、肺、腎，平息肝風，用于肝風頭痛及肝陽上亢頭痛、頭暈等癥。

多年來，大量臨床使用證明，山綠茶具有清熱解毒，平肝潛陽之功。用于眩暈耳鳴，頭痛頭脹，心煩易怒，少寐多夢及高血壓、高血脂見有上述證候者。山綠茶降壓效果確切，無明顯的毒副反應，可安全、有效地應用于高血壓病的治療。與西藥制劑相比，中藥制劑具有“多靶點、多效應”作用，因為中醫(yī)理論認為，人體是一個整體，故活血化瘀類中藥具有消除動脈粥樣硬化斑塊、疏通血管和加速血液循環(huán)等多種效果，故中藥類心血管病制劑與作用單一的西藥制劑相比更具優(yōu)勢。?

本發(fā)明采用的山綠茶提取物為申請人運用山綠茶干品作為原料，通過制備得到含量高的山綠茶有效成分。以山綠茶提取物作為主藥的緩釋制劑，口服后在規(guī)定釋放介質中，按要求緩慢地非恒速釋放藥物，與相應的普通制劑比較，給藥頻率至少減少一半或有所減少，且能顯著增加患者的順應性或療效的制劑。降壓作用尤為顯著，且持續(xù)時間較長。

發(fā)明內容

針對上述問題，本發(fā)明的目的在于，提供一種山綠茶提取物緩釋制劑及其制備方法，解決西藥制劑作用單一等問題，山綠茶為中藥材，降壓作用明顯，制成中藥制劑，中藥制劑具有“多靶點、多效應”作用，治療方面比西藥制劑更有優(yōu)勢。

本發(fā)明采用的技術方案為：

山綠茶提取物緩釋制劑，由以下的原料按重量百分比組成：：山綠茶提取物4～65%、骨架材料25～50%、稀釋劑15～50%、填充劑1～4%、潤滑劑1%。

所述山綠茶提取物由以下方法制備：取山綠茶切碎或粉碎成粗粉，加入8倍量的飲用水提取2次，過濾，合并提取液，濃縮至1:1，保持濃縮液溫度在50℃～70℃，加入鹽酸調整pH值至2.0～3.0，在水浴上加熱，攪拌，至生成粘連團狀物，溶液變澄清，過篩；濾液用鹽酸調整pH4.0，濃縮濾液至1：0.2，冷藏條件下靜置5～7天，過濾，濾渣干燥，粉碎，過篩得干燥物；取干燥物加入丙酮提取，過濾，回收丙酮溶液，得丙酮溶出物，加入純化水和飽和碳酸氫鈉溶液溶解，過濾，濾液用鹽酸調pH2.0～3.0，水浴加熱，攪拌，至溶液變澄清，取出軟材團狀物，干燥，粉碎，即得山綠茶提取物。

進一步地，所述骨架材料為羧甲基纖維素（CMC）、羥丙基甲基纖維素（HPMC）與聚乙烯吡咯烷酮（PVP)其中的一種，優(yōu)選羥丙基甲基纖維素，k100m的規(guī)格。

進一步地，所述填充劑為微晶纖維素；所述潤滑劑為硬脂酸鎂。

進一步地所述稀釋劑為乳糖、淀粉中一種或混合物。

制備上述權利要求所述一種山綠茶提取物緩釋制劑的方法，該方法包括以下步驟：按配比取上述原料分別過100目篩，充分混勻，用60%～80%的乙醇制軟材，過10～30目篩制粒，60℃～80℃烘干1h，整粒，再加1%的硬脂酸鎂混勻，調節(jié)壓片機進行壓片，即得緩釋制劑。

綜上所述，由于采用了上述的技術方案，本發(fā)明的有益效果：本發(fā)明山綠茶提取物有效成分含量高，具有顯著降血壓作用且持續(xù)時間較長；以山綠茶提取物作為主藥的緩釋制劑，口服后在規(guī)定釋放介質中，按要求緩慢地非恒速釋放藥物，與相應的普通制劑比較，給藥頻率至少減少一半或有所減少，且能顯著增加患者的順應性或療效的制劑；制備得到的山綠茶提取物緩釋制劑解決西藥制劑作用單一等問題，山綠茶為中藥材，降壓作用明顯，制成中藥制劑，中藥制劑具有“多靶點、多效應”作用，治療方面比西藥制劑更有優(yōu)勢。

具體實施方式

本發(fā)明不局限于以下所述的具體實施方式，以下所述僅為本發(fā)明的較佳實施例而已，并不用以限制本發(fā)明，凡在本發(fā)明的精神和原則之內所作的任何修改、等同替換和改進等，均應包含在本發(fā)明的保護范圍之內。