[發(fā)明專利]一種鹽酸烏苯美司化合物有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201310745592.5 | 申請(qǐng)日: | 2013-12-30 |
| 公開(公告)號(hào): | CN103910648A | 公開(公告)日: | 2014-07-09 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 王震;於長權(quán);溫錦榮 | 申請(qǐng)(專利權(quán))人: | 西安萬隆制藥股份有限公司 |
| 主分類號(hào): | C07C237/20 | 分類號(hào): | C07C237/20;C07C231/24;A61K31/198;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京瑞恒信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11382 | 代理人: | 曹津燕;王鳳華 |
| 地址: | 710119 陜西省*** | 國省代碼: | 陜西;61 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 一種 鹽酸 烏苯美司 化合物 | ||
1.一種鹽酸烏苯美司的晶型化合物。
2.權(quán)利要求2的鹽酸烏苯美司晶型化合物,其特征在于:使用Cu-Kα輻射,以2θ角度表示的X-射線粉末衍射在4.27°,5.11°,8.68°,10.05°,14.16°,16.65°,18.75°,19.16°,23.52°,24.10°,25.10°,25.95°,26.42°,27.02°,27.42°,28.54°,29.68°,30.15°,31.05°處有特征峰。
3.權(quán)利要求1-2所述的鹽酸烏苯美司晶型化合物,具有如圖1所示的X-射線粉末衍射圖。
4.權(quán)利要求1-3所述的鹽酸烏苯美司晶型化合物,其特征在于:所述的鹽酸烏苯美司晶型其紅外光譜對(duì)應(yīng)的吸收峰波數(shù),以cm-1表示分別為:422.0,440.8,478.2,519.0,535.5,551.8,580.1,614.7,683.4,738.6,757.4,836.3,885.1,906.8,977.7,1024.9,1056.5,1078.1,1114.9,1142.7,1226.1,1255.4,1350.0,1367.3,1381.0,1410.7,1453.7,1508.3,1595.4,1719.8,2044.8,2169.5,2583.8,2835.1,2957.1,3203.8。
5.權(quán)利要求1-4所述的鹽酸烏苯美司晶型化合物,具有如圖2所示的紅外光譜圖。
6.權(quán)利要求1-5所述的鹽酸烏苯美司晶型化合物的制備方法,包括將鹽酸烏苯美司加入到體積比為10-20∶1的乙酸異丙酯∶二甲基甲酰胺(DMF)的混合溶劑中微熱溶解,攪拌1-5小時(shí),溶劑揮發(fā)后得到晶型,其中鹽酸烏苯美司與溶劑的比例為1g∶20-50mL。
7.一種藥物組合物,包含權(quán)利要求1-5所述的鹽酸烏苯美司晶型和藥學(xué)上可接受的載體。
8.權(quán)利要求7的藥物組合物,其中所述組合物可以制備成藥學(xué)可接受的任何劑型,包括片劑、膠囊、注射劑、丸劑、顆粒劑、滴丸劑等。
9.權(quán)利要求7-8的藥物組合物,其中所述組合物可以制備成口腔崩解片、分散片。
10.權(quán)利要求1-5所述的鹽酸烏苯美司晶型化合物和權(quán)利要求7-9的藥物組合物在制備治療癌癥的藥物中的應(yīng)用。
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C07C 無環(huán)或碳環(huán)化合物
C07C237-00 羧酸酰胺,酸部分的碳架進(jìn)一步被氨基取代
C07C237-02 .羧酰胺基的碳原子連接在碳架的非環(huán)碳原子上
C07C237-24 .至少1個(gè)羧酰胺基的碳原子連接在碳架的除六元芳環(huán)以外的環(huán)的碳原子上
C07C237-28 .至少1個(gè)羧酰胺基的碳原子連接在碳架的非稠合六元芳環(huán)碳原子上
C07C237-48 .至少1個(gè)羧酰胺基的碳原子連接在是同一碳架的稠環(huán)系組成部分的六元芳環(huán)碳原子上
C07C237-50 .至少1個(gè)羧酰胺基的氮原子季銨化





