[發明專利]磁性納米顆粒磁共振造影劑和增強磁性納米顆粒弛豫率的方法

在審

• 申請號: 201310745448.1
• 申請日: 2013-12-30
• 公開（公告）號: CN104740654A
• 公開（公告）日: 2015-07-01
• 發明（設計）人: 高明遠;曾劍峰;高振宇;趙恩宇
• 申請（專利權）人: 中國科學院化學研究所;北京萬德高科技發展有限公司
• 主分類號: A61K49/10
• 分類號: A61K49/10
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 賀衛國

1.一種具有增強的磁性納米顆粒橫向弛豫率的磁性納米顆粒磁共振造影劑，所述磁性納米顆粒磁共振造影劑由配體分子修飾的磁性納米顆粒組成，其中所述配體分子與磁性納米顆粒表面配位的螯合基團中具有共軛結構，所述共軛結構能夠在外磁場下增強磁性納米顆粒周圍磁場的不均勻性。

2.根據權利要求1所述的磁共振造影劑，其中所述配體分子中的螯合基團選自：鄰苯二酚基團、異羥肟酸基團、丁二酮肟基團、乙酰丙酮基團、苯甲酰丙酮基團、水楊醛基團、1，10-二氮菲基團、2，2’-聯吡啶基團、8-羥基喹啉基團以及它們的衍生基團。

3.根據權利要求1所述的磁共振造影劑，其中所述螯合基團中具有的共軛結構包括p-π共軛、π-π共軛中的一種或者它們的任意組合。

4.根據權利要求1所述的磁共振造影劑，其中所述配體分子是生物相容性高分子配體，所述生物相容性高分子配體的主體結構為線型、支化的聚乙二醇、葡聚糖、聚乙烯醇、殼聚糖、聚丙烯酸、聚甲基丙烯酸、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酰胺、聚乳酸、聚氨基酸，或它們之中兩種以上形成的嵌段共聚物或衍生物。

5.根據權利要求1所述的磁共振造影劑，其中所述的磁性納米顆粒具有順磁性、超順磁性、亞鐵磁性或鐵磁性，粒徑范圍為1～100納米。

6.根據權利要求1所述的磁共振造影劑，其能夠在有效保持磁性納米顆粒縱向弛豫率的同時，增強磁性納米顆粒的橫向弛豫率。

7.根據權利要求1所述的磁共振造影劑，其能夠增強病灶區域的T1和T2加權像對比度。

8.一種增強磁性納米顆粒橫向弛豫率的方法，所述方法包括采用配體分子修飾磁性納米顆粒，所述配體分子與磁性納米顆粒表面配位的螯合基團中具有共軛結構，所述共軛結構能夠在外磁場下增強磁性納米顆粒周圍磁場的不均勻性。

9.根據權利要求8所述的方法，其中通過改變共軛結構種類、大小和數目中至少任一個，調控磁性納米顆粒的橫向弛豫率。

10.一種制備根據權利要求1-7中任一項的磁性納米顆粒磁共振造影劑的方法，所述方法包括采用配體分子修飾磁性納米顆粒，所述配體分子與磁性納米顆粒表面配位的螯合基團中具有共軛結構，所述共軛結構能夠在外磁場下增強磁性納米顆粒周圍磁場的不均勻性。