[發明專利]一種奧拉西坦片劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201310737341.2
• 申請日: 2013-12-27
• 公開（公告）號: CN104739796A
• 公開（公告）日: 2015-07-01
• 發明（設計）人: 葉雷
• 申請（專利權）人: 重慶東澤醫藥科技發展有限公司
• 主分類號: A61K9/28
• 分類號: A61K9/28;A61K31/4015;A61K47/12;A61K47/20;A61K47/36;A61P25/28;A61P9/10;A61P35/00
• 代理公司: 重慶弘旭專利代理有限責任公司 50209
• 代理人: 李靖

技術領域

本發明主要涉及制藥技術領域，具體涉及一種主要成分為奧拉西坦的片劑及其制備方法。

背景技術

促智藥又稱大腦激活素是一種促進學習，增強記憶力的新型中樞神經系統藥物。促智藥物要求選擇作用于大腦皮層，具有選擇激活、保護和促進受損神經細胞功能恢復的特征。與其他神經藥物不同的一點是它們的上述作用并不通過網狀系統或嗅球，而是直接作用于皮層。既不影響行為，也無鎮靜興奮作用，因此該類藥物已引起人們的廣泛關注和興趣，對該類藥物的需求量也與日俱增。

奧拉西坦（oxiracetam,CAS?No.:62613-82-5）化學名為4-羥基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺，為意大利ISFS.P.A公司于1974年首次合成的抗缺氧類促智藥（化合物披露于US4118396），是環GABOB衍生物，可促進磷酰膽堿和磷酰乙醇胺合成，促進腦代謝，透過血腦屏障，對特異性中樞神經道路有刺激作用，可以改善智力和記憶，對腦血管病、腦外傷、腦瘤、顱內感染、腦變性疾病等也具有較好的療效，并且該藥物毒性極低，無致突變和致癌作用及生殖毒性。

發明內容

本發明的目的在于提供一種用藥方便、安全性理想的奧拉西坦片劑。

本發明的另一目的在于提供上述奧拉西坦片劑的制備方法。

本發明的目的是通過如下技術措施實現的：

一種奧拉西坦片劑，是包括下列重量配比的原輔料制得，其特征在于:奧拉西坦1份、填充劑0.1～0.6份、崩解劑0.3～0.5份、黏合劑0.8～1.2份、潤滑劑0.03～0.08份，其中所述填充劑為淀粉、糊精、微晶纖維素、蔗糖、乳糖、硫酸鈣、磷酸氫鈣、氧化鎂、碳酸鎂、碳酸鈣中的一種或幾種；所述崩解劑為干燥淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素中的一種或幾種；所述黏合劑為水、乙醇、淀粉漿、阿拉伯膠漿、明膠漿、羧甲基纖維素鈉、聚維酮中的一種或幾種；所述潤滑劑為硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠、十二烷基硫酸鎂中的一種或幾種。

本領域技術人員不難得知，奧拉西坦易溶于水，易引濕受潮，在壓片過程中由于顆粒太潮易引起粘沖，導致工業化大生產難度大；同時，發明人在研究過程中還發現，原輔料的種類和用量選擇不合理，會影響該藥物制劑的崩解時限，從而影響生物利用度及吸收效果；發明人通過大量實驗發現在以上組成中選擇一定比例的由硬脂酸鎂和十二烷基硫酸鎂組成的復合潤滑劑、再配合其他組成成分，可使得上述片劑在壓片過程中不會粘沖，并且崩解時限明顯縮短，上述奧拉西坦片劑包括重量計的奧拉西坦1份、淀粉0.2～0.5份、硬脂酸鎂0.02～0.05份、十二烷基硫酸鎂0.01～0.03份、羧甲基淀粉鈉0.35～0.45份、質量分數為10%聚維酮乙醇溶液0.85～1.10份。

最優選地，上述奧拉西坦片劑包括重量計的奧拉西坦1份、淀粉0.25～0.35份、硬脂酸鎂0.032～0.040份、十二烷基硫酸鎂0.020～0.028份、羧甲基淀粉鈉0.38～0.42份、質量分數為10%聚維酮乙醇溶液0.90～1.05份。

奧拉西坦片劑的制備方法，按如下步驟進行：

1.將奧拉西坦、上述填充劑、上述崩解劑和上述潤滑劑分別粉碎，過80目

篩，備用；

2.將奧拉西坦、填充劑、崩解劑混合均勻，加入黏合劑制成軟材；

3.取上述所得軟材，以18目篩制粒，將制成的顆粒置于熱風烘箱中，設置溫度60℃，干燥至顆粒水分≤3%，18目篩整粒；

4.取上述顆粒，加入潤滑劑，混合均勻；

5.壓片包衣：調節好壓片機，壓片，將壓制的奧拉西坦片劑包防潮衣；包衣材料為歐巴代，包衣增重量為制劑總重量的2%～3%；

6.包裝即得。

本發明具有如下的有益效果：

奧拉西坦片劑，是一種用來治療腦損傷及引起的神經功能缺失、記憶與智能障礙的口服固體制劑。本品表面光潔，崩解時限明顯縮短，可保證本品迅速起效，生物利用度高，劑量準確，質量穩定可靠，貨架期長達24個月；本品工藝簡單，適合機械化生產，產量大，每小時可生產20～30萬片；同時本品服用，攜帶，運輸和貯存都比較方便。

具體實施方式

下面通過實施例對本發明進行具體的描述，有必要在此指出的是以下實施例只用于對本發明進行進一步說明，不能理解為對本發明保護范圍的限制，在不背離本發明精神和實質的情況下，對本發明方法、步驟或條件所作的修改或替換，均屬于本發明的范圍。

實施例1

一種奧拉西坦片劑，按以下步驟制得：

片芯組成