[發明專利]復方阿苯達唑干混懸劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201310737253.2
• 申請日: 2013-12-24
• 公開（公告）號: CN103800354A
• 公開（公告）日: 2014-05-21
• 發明（設計）人: 許丹
• 申請（專利權）人: 沈陽偉嘉牧業技術有限公司
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61K9/14;A61K47/20;A61P33/10;A61P33/14;A61K31/4184
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技術領域

本發明屬于藥物制劑領域。具體設計一種動物用驅蟲藥復方阿苯達唑干混懸的制備方法。

背景技術

阿苯達唑為苯并咪唑類低毒、高效、廣譜抗寄生蟲藥物。對動物體內的線蟲、絳蟲、吸蟲均有較強的殺滅作用，其作用機理主要是與蟲體的微管蛋白結合從而破壞蟲體的基本結構，阻斷有絲分裂、蛋白裝配及能量代謝等細胞繁殖過程。阿苯達唑不但對成蟲作用強，同時對未成熟的蟲體、幼蟲、蟲卵也有較強的殺滅作用。內服吸收較好。

伊維菌素屬抗生素類驅蟲藥，除對阿苯達唑驅殺體內的吸蟲、線蟲、絳蟲有補充和協同作用外，還同時對體表寄生蟲、節支昆蟲等有極強的殺滅作用。

阿苯達唑屬難溶性藥物，國內目前多以片劑、粉劑、混懸液口服給藥。①片劑進入體內后要進行潤濕、崩解后才可將藥物緩慢釋放并吸收、達峰時間長、作用緩慢且生物利用度較低。②粉劑進行拌料給藥，但因受飼料種類、粒度、采食量等影響，使得混合不均、攝入量不均造成驅蟲效果不確實。③單獨的阿苯達唑混懸劑生產工藝復雜、制作成本較高、生產中需要采用膠體磨、剪切機等進行物料的剪切、混合、灌封。同時成品為液態制劑、體積及重量較大、不便于長途運輸且運輸成本較高。

將難溶性阿苯達唑粉碎成粒徑不足10微米的微粉，使阿苯達唑在較小的粒徑范圍內具有較強的親和力、吸附力、分散性和溶解性，同時加入助劑提高藥物在水中的溶解性、提高混懸劑的均勻度、穩定性以及藥物的溶出速度和溶出程度，從而增加藥物在腸道內的接觸面積，有利于藥物的吸收，提高生物利用度。

復方阿苯達唑干混懸劑所用助劑絕大部分為水性介質不但可以使藥物快速在水中溶解，且流動性強，方便藥物在胃腸道內的分布，大大縮短了藥物的達峰時間，提高了藥物的生物利用度。因為屬于干粉劑型，生產工藝簡單，制作成本低廉、便于運輸和保存、臨床只需加規定量的水混合均勻即可，給藥方便快捷、適合推廣。

發明內容

根據目前國內已上市阿苯達唑品種存在的不足，本發明制備了復方阿苯達唑干混懸劑，其特點在于

配方中選用的十二烷基硫酸鈉屬陰離子表面活性劑，對難溶性藥物阿苯達唑具有極好的潤濕作用，大大降定其表面張力，增加與水的親和力，便于阿苯達唑快速在水溶的溶解、均勻分散。

通過控制阿苯達唑在較小的粒徑范圍內，從而大大增加了其溶解性、同時增加了制劑的穩定性。并保證藥物在胃腸內的更大接觸面積，便于吸收、提高生物利用度。

本發明研制了復方阿苯達唑干混懸劑及其制備方法。其組方重量配比為阿苯達唑∶伊維菌素∶稀釋劑∶潤濕劑∶分散劑∶助懸劑＝10∶0.2∶(10～15)∶1∶2∶(0.3～0.6)。

藥品采用直接混合的制備工藝、操作簡單、生產周期短、生產成本低、產品可控性強。同時生產的成品穩定性強，便于運輸及保存。

具體實施方式：

為更好的說明本發明的優點及實施效果，列舉本發明優選實施例3個，但不限制本發明。所用原輔料均為市售普通醫藥級原輔料。

供臨床使用100ml混懸劑，物料處方標準