[發明專利]具癌細胞抑制活性的化合物及其制備方法與用途

有效

• 申請號: 201310733913.X
• 申請日: 2013-12-26
• 公開（公告）號: CN103833716A
• 公開（公告）日: 2014-06-04
• 發明（設計）人: 鄭宗平;徐陽
• 申請（專利權）人: 江南大學;廈門大學
• 主分類號: C07D311/40
• 分類號: C07D311/40;C07D311/30;A61K31/352;A61P35/00;A23L1/30
• 代理公司: 北京愛普納杰專利代理事務所(特殊普通合伙) 11419
• 代理人: 何自剛;王玉松

1.具有癌細胞抑制活性的化合物，其特征在于，分別具有如式（1）、（2）所示的結構式：

2.權利要求1所述具有癌細胞抑制活性的化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

（1）波羅蜜木材用95%乙醇超聲提取，提取液減壓濃縮至干燥物，稱重；

（2）干燥物用95%乙醇溶解，定性濾紙過濾；

（3）上述過濾液與Amberlite?XAD16以質量比1:2混合，減壓濃縮至干；

（4）將上述攪拌物上大孔樹脂，先后分別用20%、40%、60%、80%、95%乙醇洗脫。

3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，artoheterophyllin?J通過以下步驟獲得：步驟（4）收集80%乙醇洗脫部分6個柱體積，濃縮干燥得樣品，稱重，用硅膠柱層析分離，二氯甲烷-甲醇洗脫，先后得到1A、1B、1C三個洗脫流分；流分1C進一步凝膠柱層析分離，甲醇-水洗脫，得到1E、1F、1G三個洗脫流分；流分1E進一步硅膠柱層析，二氯甲烷-甲醇洗脫，再用制備型高效液相色譜制備得到artoheterophyllin?J。

4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述二氯甲烷-甲醇的體積比為50:1，所述甲醇-水的體積比為3:2。

5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，artoheterophyllin?I通過以下步驟獲得：步驟（4）收集80%乙醇洗脫部分6個柱體積，濃縮干燥得樣品，稱重，用硅膠柱層析分離，二氯甲烷-甲醇洗脫，先后得到1A、1B、1C三個洗脫流分；流分1C進一步凝膠柱層析分離，甲醇-水洗脫，得到1E、1F、1G三個洗脫流分；流分1E進一步硅膠柱層析，二氯甲烷-甲醇洗脫，再用制備型高效液相色譜制備得到artoheterophyllin?I。

6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述二氯甲烷-甲醇的體積比為50:1，所述甲醇-水的體積比為3:2。

7.權利要求1所述的化合物應用，其特征在于，用于制備具有預防、治療乳腺癌、肺癌和肝癌作用的功能食品或藥物。

8.根據權利要求7所述的應用，其特征在于，采用artoheterophyllin?J、artoheterophyllin?I中的一種或它們的混合物，通過不加或加入藥物制劑輔料制成。