[發明專利]一種特非那定的生產方法

在審

• 申請號: 201310726827.6
• 申請日: 2013-12-26
• 公開（公告）號: CN104744341A
• 公開（公告）日: 2015-07-01
• 發明（設計）人: 蔣學京
• 申請（專利權）人: 蔣學京
• 主分類號: C07D211/22
• 分類號: C07D211/22
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及藥物制備的領域，尤其是一種特非那定的生產方法。

背景技術

特非那定是新型抗組胺藥，有特異的外周H1受體拮抗作用，且沒有抗5-羥色胺、抗膽堿能和抗腎上腺素能的作用，適用于季節性過敏性鼻炎(花粉癥)、常年性過敏鼻炎、急慢性蕁麻疹等的治療；抗組胺藥，用于過敏性鼻炎、蕁麻疹、過敏性皮膚病等。由于目前在于生產特非那定過程中，制造過程復雜，產量低。

發明內容

本發明要解決的技術問題是：為了克服上述中存在的問題，提供了一種特非那定的生產方法。

本發明解決其技術問題所采用的技術方案是：一種特非那定的生產方法，具體步驟如下：α，α-二苯基-4-哌啶基甲醇(107g，0.4mo1)、1-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-4-氯-1-丁酮(105g，0.44mol)、碳酸氫鉀(70g，0.7mol)和0.1g碘化鉀在600ml甲苯中，攪拌回流60h，反應液乘熱過濾，濾液冷卻后和過量的氯化氫乙醚溶液作用，過濾收集產生的沉淀，用甲醇-異丙醇(5：12)重結晶，得78.4g化合物(I)，化合物(I)(60g，0.12mol)溶于1.2L甲醇，加入氫氧化鉀的甲醇溶液至反應液呈堿性，然后冷至0℃，在攪拌下分批加入硼氫化鉀(5g，0.132mol)，移去冷卻，攪拌1h，在蒸汽浴上減壓濃縮，得到固體剩余物，該固體用水洗后，以丙酮重結晶2次，得34.4g特非那定。

本發明的有益效果是：所述的一種特非那定的生產方法，其制造過程簡單，產量高。

具體實施方式

現在結合本發明作進一步詳細的說明。

本發明的一種特非那定的生產方法，具體步驟如下：α，α-二苯基-4-哌啶基甲醇(107g，0.4mo1)、1-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-4-氯-1-丁酮(105g，0.44mol)、碳酸氫鉀(70g，0.7mol)和0.1g碘化鉀在600ml甲苯中，攪拌回流60h，反應液乘熱過濾，濾液冷卻后和過量的氯化氫乙醚溶液作用，過濾收集產生的沉淀，用甲醇-異丙醇(5：12)重結晶，得78.4g化合物(I)，化合物(I)(60g，0.12mol)溶于1.2L甲醇，加入氫氧化鉀的甲醇溶液至反應液呈堿性，然后冷至0℃，在攪拌下分批加入硼氫化鉀(5g，0.132mol)，移去冷卻，攪拌1h，在蒸汽浴上減壓濃縮，得到固體剩余物，該固體用水洗后，以丙酮重結晶2次，得34.4g特非那定。

以上述依據本發明的理想實施例為啟示，通過上述的說明內容，相關工作人員完全可以在不偏離本項發明技術思想的范圍內，進行多樣的變更以及修改。本項發明的技術性范圍并不局限于說明書上的內容，必須要根據權利要求范圍來確定其技術性范圍。