[發明專利]一種囊壁含有磁性納米粒子的微膠囊的制備方法

有效

• 申請號: 201310719410.7
• 申請日: 2013-12-23
• 公開（公告）號: CN103735531A
• 公開（公告）日: 2014-04-23
• 發明（設計）人: 崔學軍;李占鋒;高巖;王洪艷
• 申請（專利權）人: 吉林大學
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50;A61K47/42;A61K47/18;A61K47/02
• 代理公司: 長春吉大專利代理有限責任公司 22201
• 代理人: 王立文

1.一種囊壁含有磁性納米粒子的微膠囊的制備方法，其特征在于，通過對裝載有疏水性藥物的油相和含巰基的氨基酸或多肽修飾的磁性納米粒子的水溶液進行超聲輻射，形成以含巰基的氨基酸或多肽修飾的磁性納米粒子的交聯膜為囊壁，以載有疏水性藥物的油相為芯材的微膠囊，微膠囊的尺寸在100nm-30um之間。

2.按照權利要求1所述的一種囊壁含有磁性納米粒子的微膠囊的制備方法，其特征在于，所述的磁性納米粒子是具有超順磁性的納米粒子Fe₃O₄、γ-Fe₂O₃、CoFe₂O₄、MnFe₂O₄或Ni?Fe₂O₄等鐵氧體類材料的一種或幾種。

3.按照權利要求1所述的一種囊壁含有磁性納米粒子的微膠囊的制備方法，其特征在于，所述的含巰基的氨基酸或多肽是半胱氨酸或谷胱甘肽等。

4.按照權利要求1所述的一種囊壁含有磁性納米粒子的微膠囊的制備方法，其特征在于，所述的疏水性藥物是紫杉醇、洛莫司汀、人參皂苷、喜樹堿或水飛薊素藥物中的一種或幾種。

5.按照權利要求1所述的一種囊壁含有磁性納米粒子的微膠囊的制備方法，其特征在于，所述的油相是生物醫藥可用的動物油、植物油、微生物油脂、礦物油、硅油類或其他與水不相容的無毒液態有機物。

6.一種囊壁含有磁性納米粒子的微膠囊的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

a、在5-200ml?pH=2.0-10.0的磷酸鹽緩沖溶液中，將1-100mg的磁性納米粒子超聲分散；

b、在N₂保護下，注入1-20ml濃度為10mg/ml的含巰基的氨基酸或多肽和濃度為10mg/ml的1-（3-二甲氨基丙基）-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽的混合溶液；

c、無氧條件下攪拌反應1-24小時，反復吸附、洗滌，除去未反應的含巰基的氨基酸或多肽，得到含巰基的氨基酸或多肽修飾的磁性納米粒子；

d、將制備的含巰基的氨基酸或多肽修飾的磁性納米粒子超聲分散在去離子水中，按一定的體積比量取含巰基的氨基酸或多肽修飾的磁性納米粒子的水溶液0.1-50g/L和含有疏水性藥物的油相0.01-10g/L，將其置于冰水浴中；

e、再將超聲探頭置于油/水兩相界面，在一定的超聲功率下作用一段時間；

f、對反應液進行多次的吸附、洗滌，得到以含巰基的氨基酸或多肽修飾的磁性納米粒子的交聯膜為囊壁，以疏水性藥物的油相為芯材的載藥微膠囊。

7.按照權利要求6所述的一種囊壁含有磁性納米粒子的微膠囊，其特征在于，所述的含巰基的氨基酸或多肽修飾的磁性納米粒子的水溶液和含有疏水性藥物的油相的體積比是1:1-20:1。

8.按照權利要求6所述的一種囊壁含有磁性納米粒子的微膠囊，其特征在于，所述的超聲功率為20-1000W/cm²，超聲時間為0.5-20min。