[發明專利]一種格列齊特片及其制備方法

無效

• 申請號: 201310716881.2
• 申請日: 2013-12-24
• 公開（公告）號: CN103690501A
• 公開（公告）日: 2014-04-02
• 發明（設計）人: 黃鳳林;熊建英;邵青文;陳穎
• 申請（專利權）人: 江西南昌制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/64;A61P3/10
• 代理公司: 南昌新天下專利商標代理有限公司 36115
• 代理人: 施秀瑾

技術領域

本發明涉及一種格列齊特片及其制備方法，屬于醫藥技術領域。

背景技術

格列齊特藥理作用：

　　本品為第二代磺脲類口服降血糖藥，通過直接剌激胰細胞釋放胰素，對正常人和糖尿病患者均有降血糖作用。其降血糖強度介于甲磺丁脲和優降糖之間。本品主要對胰腺的直接作用，促進Ca++向胰島β細胞的轉運，而刺激胰島素的分泌。同時，也能提高周圍組織對葡萄糖的代謝作用，從而降低血糖。

　　此外，本品能抑制血小板中花生四烯酸從磷脂中釋放，從而減少血栓素(TXA3)的合成，對多種凝血因子(如Ⅴ、Ⅷ、Ⅺ)也有抑制作用，并能增高纖維蛋白溶酶原活化因子的水平，促進纖維蛋白的溶解。動物實驗還發現本品可降低血漿膽固醇、甘油三酯及脂肪酸的水平

格列齊特藥效藥動學：

　　能促進胰腺胰島B細胞分泌胰島素，先決條件是胰島B細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；通過增加門靜脈胰島素水平或對肝臟直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用(可能主要通過受體后作用)。總的作用是降低空腹血糖與餐后血糖。吸收較快，口服后2～6小時血藥濃度達峰值，持續時間可達24小時。Ｔ1/2為10～12小時，血漿蛋白結合率為85％～87％，血清半減期為10～12h。本品大部分在體內經肝臟代謝成無活性的代謝物，給藥后1日內59％隨尿排出體外，少量隨糞排泄，5日中95％經腎排泄。

　因此，格列齊特主要用于成年后發病單用飲食控制無效的，且無酮癥傾向的輕、中型糖尿病。還能改善糖尿病人眼底病變以及代謝、血管功能的紊亂。可與雙胍類口服降血糖藥合用于單用不能控制的患者，與胰島素合用治療胰島素依賴型糖尿病，可減少胰島素用量。能降低血小板粘附力，減少血漿比粘度，降低ADP誘導的血小板聚集，改善甲皺微循環。但格列齊特卻有不溶于水，人體很難吸收的缺點，本品經口服后，在人體內只有極少量被吸收，大部份經腎排出體外，嚴重影響其發揮監床療效．

發明內容

為了克服上述缺陷，本發明的目的在于提供一種格列齊特片及其制備方法。

為了實現上述目的，本發明采用如下技術方案：

一種格列齊特片，它包括以下重量份的原料制成：

格列齊特??80　　?淀粉?60　　維晶纖維素??20　。

??它還包括硬脂酸鎂，硬脂酸鎂的重量為該藥物原料總質量的0.5%-0.8%。

一種格列齊特片的制備方法：?????

將格列齊特進行超微粉碎，過200目備用；

將格列齊特、糖粉、淀粉、微晶纖維素置槽形混合機中混勻，用10％淀粉漿制軟材，再加入搖擺制粒機中制粒，倒入托盤內送入熱循環烘箱內,待顆粒干燥后倒出顆粒；

置混合機中，加入硬脂酸鎂，混合15分鐘,放出，壓片、鋁塑、包裝即得。

本發明的有益效果：

本發明格列齊特片的相對生物利用度為103.83±12.94%。血液中的血藥濃度亦有所增高，說明療效更佳，效果更好．這充分說明：本發明所采用的對格列齊特原料進行超微粉碎處理，其技術是可行的，技術水平達國內先進水平。

具體實施方式

下面結合實施例對本發明進行詳細描述：

一種格列齊特片，其特征在于：它包括以下重量份的原料制成：

格列齊特??80　　?淀粉?60　　維晶纖維素??20　。

??它還包括硬脂酸鎂，硬脂酸鎂的重量為該藥物原料總質量的0.5%-0.8%。

一種格列齊特片的制備方法：?????

將格列齊特進行超微粉碎，過200目備用；

將格列齊特、糖粉、淀粉、微晶纖維素置槽形混合機中混勻，用10％淀粉漿制軟材，再加入搖擺制粒機中制粒，倒入托盤內送入熱循環烘箱內,待顆粒干燥后倒出顆粒；

置混合機中，加入硬脂酸鎂，混合15分鐘,放出，壓片、鋁塑、包裝即得。

采用下述檢測方法驗證發明效果?：

方法：采用隨機交叉、自身對照試驗設計，招集18名健康男性志愿者，單劑量口服二種格列齊特片各80mg／次，在不同時間點取靜脈血，用ＨＰＬＣ－ＭＳ法測定，以方差分析對主要藥動學參數進行差別檢測，以雙單側Ｔ檢驗進行生物等效性判定。

①???儀器與試樣：儀器用液相色譜儀，試樣有：格列齊特（原方法）作為對照，由本公司提供；格列齊特（改方法）由本公司提供；格列齊特原藥（純度99.89%）――對照品，購自中檢所；已腈，蒸餾水等