[發(fā)明專利]一種對甲苯磺酸酯的制備方法與應用在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310713199.8 | 申請日： | 2013-12-20 |
| 公開（公告）號： | CN104725287A | 公開（公告）日： | 2015-06-24 |
| 發(fā)明（設計）人： | 溫光輝;宛六一;張典鵬 | 申請（專利權）人： | 北京藍貝望生物醫(yī)藥科技股份有限公司 |
| 主分類號： | C07C309/73 | 分類號： | C07C309/73;C07C303/28;C07C217/62;C07C215/54;C07C213/08 |
| 代理公司： | 無 | 代理人： | 無 |
| 地址： | 100044 北京市*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 甲苯 磺酸酯 制備 方法 應用 | ||
【權利要求書】：
1.一種用于制備分子式(I)的(2S，3R)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基）-2-甲基-3-戊醇的對甲苯磺酸酯的方法，以及作為關鍵中間體在制備他噴他多過程中的應用。?
其特征在于，包括：?
使分子式(II)的(2S，3R)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基）-2-甲基-3-戊醇?
與分子式Ⅲ的對甲苯磺酰氯?
在惰性溶劑中，在堿存在的條件下反應；并使其不經(jīng)過處理，直接通過加壓氫化反應制備分子式(Ⅳ)的(2R，3R)-3-(3-甲氧基苯基)-N，N，2-三甲基戊胺，?
其作為制備他噴他多關鍵中間體。?
2.如權利要求1所述的方法，其特征在于，所述惰性溶劑選自四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1,4-二氧六環(huán)。?
3.如權利要求1所述的方法，其特征在于，所述堿選自碳酸鉀、碳酸鈉、碳酸?氫鈉、三乙胺或吡啶。?
4.如權利要求3所述的方法，其特征在于，所述堿是三乙胺、吡啶。?
5.如權利要求1所述，其特征在于，以式（I)化合物為原料，制備他噴他多及衍生物，其結(jié)構(gòu)式如式(Ⅴ)所示：?
。
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