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[發明專利](4-(2-(氮雜環庚烷-1-基)乙氧基)苯基)甲醇的制備方法在審

專利信息
申請號: 201310713159.3 申請日: 2013-12-20
公開(公告)號: CN104725334A 公開(公告)日: 2015-06-24
發明(設計)人: 溫光輝;宛六一;付冀峰 申請(專利權)人: 北京藍貝望生物醫藥科技股份有限公司
主分類號: C07D295/088 分類號: C07D295/088;C07D209/12
代理公司: 代理人:
地址: 100044 北京市*** 國省代碼: 北京;11
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摘要:
搜索關鍵詞: 氮雜環 庚烷 乙氧基 苯基 甲醇 制備 方法
【權利要求書】:

1.(4-(2-(氮雜環庚烷-1-基)乙氧基)苯基)甲醇(式Ⅰ)的制備方法,其特征在于以2-(氮雜環庚烷)-1-乙醇為起始原料,經酯化反應、成醚反應、還原反應或者是酯化反應、成醚反應得到如式(Ⅰ)的化合物。?

2.如權利要求1所述,酯化反應是將2-(氮雜環庚烷)-1-乙醇與磺酰氯(RSO2Cl)在縛酸劑存在下反應生成如式(Ⅱ)所示的中間體1。?

。

其中R代表甲基、乙基、三氟甲基等小于三個碳的烷基或者含苯環的基團,如:苯基、對甲苯基等,優選對甲苯基??`酸劑為含氮的有機堿,如:三乙胺、吡啶等。?

3.如權利要求1所述,中間體1與苯酚鈉衍生物發生成醚反應得到如式(Ⅲ)所示的中間體2。?

其中當R’=-CH2OH時式(Ⅲ)所示的化合物為(Ⅰ)。?

4.如權利要求1所述,當式(Ⅲ)中的R’=-CHO時經過還原反應得到如式(Ⅰ)所示的化合物,該化合物可以用于制備醋酸巴多昔芬。?

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