[發(fā)明專利]改性黃腐植酸在制備抗關(guān)節(jié)炎藥劑中的應(yīng)用

在審

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• 申請日: 2013-12-20
• 公開（公告）號: CN103720717A
• 公開（公告）日: 2014-04-16
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 呂偉東;陳為;劉強
• 申請（專利權(quán)）人: 廣州東送能源集團有限責任公司
• 主分類號: A61K35/10
• 分類號: A61K35/10;A61P19/02;A61P29/00
• 代理公司: 廣州新諾專利商標事務(wù)所有限公司 44100
• 代理人: 周端儀

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于藥物領(lǐng)域，特別涉及泥炭提取物中的改性黃腐植酸的藥物用途。?

背景技術(shù)

泥炭是一種經(jīng)過幾千年所形成的天然沼澤地產(chǎn)物，是煤化程度最低的煤，也是腐殖煤系列最原始的狀態(tài)。泥炭是在泥炭沼澤中堆積形成的，以后在上覆沉積物的壓力及進一步菌解條件下，經(jīng)過壓緊和脫水變得更加堅固，成為褐煤，再繼續(xù)受到地下溫度和壓力作用時，經(jīng)煤化作用形成煙煤或無煙煤。泥炭中的有機質(zhì)主要是纖維素、半纖維素、木質(zhì)素、腐殖酸、瀝青物質(zhì)等。泥炭中腐殖酸含量常為10～30%，高者可達70%以上。泥炭用途廣泛，可用于農(nóng)業(yè)，如作為有機肥料和育苗及花卉培植的土基，還可用于工業(yè)，如作為燃料發(fā)電、化工（從中提取多種原料）、釀酒、醫(yī)藥、制陶以及建筑材料等。泥炭及其主要有效成分腐植酸類物質(zhì),在醫(yī)藥領(lǐng)域有多種用途，有部分報道可以用于胃腸道疾病、關(guān)節(jié)炎等，具有收斂、消炎、止痛、去腐生肌作用,對皮膚病、濕疹等有一定療效。?

中國專利（專利號200810205110.6）“一種黃腐植酸的改性方法及所得產(chǎn)品、及其在制備提高免疫力或防治HIV藥物中的應(yīng)用”公開了一種黃腐植酸的改性方法，其包括如下步驟：(1)將含黃腐植酸的原料或黃腐植酸，在水中，在降解劑的作用下，經(jīng)定向降解，制得黃腐植酸降解物；所述的降解劑為HNO₃、HNO₃和H₂SO₄，或者醋酸和H₂O₂；(2)微波條件下，將步驟(1)制得的黃腐植酸降解物，與曲酸或含曲酸的提取物反應(yīng)，即制得本發(fā)明的黃腐植酸改性物。該發(fā)明還涉及由上述方法制得的黃腐植酸改性物及其在制備提高免疫力的藥物或防治HIV的藥物中的應(yīng)用。該發(fā)明的黃腐植酸改性物具有顯著的提高免疫力，尤其是提高HIV患者免疫力的效果，且毒副作用小，耐藥性小，靶向性明確，且制備方法簡單易行，成本低。?

關(guān)節(jié)炎泛指發(fā)生在人體關(guān)節(jié)及其周圍組織的炎性疾病，可分為數(shù)十種。我國的關(guān)節(jié)炎患者有1億以上，且人數(shù)在不斷增加。臨床表現(xiàn)為關(guān)節(jié)的紅、腫、熱、痛、功能障礙及關(guān)節(jié)畸形，嚴重者導(dǎo)致關(guān)節(jié)殘疾、影響患者生活質(zhì)量。不同的關(guān)節(jié)炎，其病因、臨床表現(xiàn)、治療及轉(zhuǎn)歸均不一。關(guān)節(jié)炎的病因復(fù)雜，主要與炎癥、自身免疫反應(yīng)、感染、代謝紊亂、創(chuàng)傷、退行性病變等因素有關(guān)。?

古代醫(yī)家多認為風寒濕熱之邪是本病發(fā)生的外因，氣血不足、營衛(wèi)失調(diào)是本病的重要內(nèi)因。如《素問·痹論》日：“風寒濕三氣雜至，合而為痹也。”《中藏經(jīng)·論痹》曰：“痹者，風寒濕之氣中于人臟腑之為也。入腑則病淺易治，入臟則病深難治。”《金匱要略·中風歷節(jié)?病脈證并治第五》日“寸口脈沉而弱，故日歷節(jié)。”?

近年來我國中醫(yī)藥科研工作者在關(guān)節(jié)炎的分型論治、分期論治、沿用經(jīng)方治療、單味藥治療等方面進行了系統(tǒng)的深入研究。從天然產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)新的抗關(guān)節(jié)炎藥物具有良好的經(jīng)濟效益及社會效益。?

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供改性黃腐植酸在制備抗關(guān)節(jié)炎藥劑中的應(yīng)用。?

本發(fā)明的技術(shù)方案是這樣實現(xiàn)的：改性黃腐植酸在制備抗關(guān)節(jié)炎藥劑中的應(yīng)用，所述的改性黃腐植酸的制備方法包括以下步驟：(1)將含黃腐植酸的原料或黃腐植酸，在水中經(jīng)HNO₃和H₂SO₄定向降解，制得黃腐植酸降解物；(2)微波條件下，將步驟(1)制得的黃腐植酸降解物，與曲酸或含曲酸的提取物反應(yīng)，即得。?

所述的藥劑的劑型為口服劑型。?

所述的步驟（1）中，含黃腐植酸的原料為含黃腐殖酸的泥炭、褐煤或風化煤。?

所述的步驟（1）中，HNO₃和H₂SO₄的質(zhì)量比為5:1～3:1。?

所述的步驟（1）中，降解劑HNO₃和H₂SO₄的用量為20～30%，百分比為降解劑在水中的質(zhì)量濃度百分比。?

所述的步驟（1）中，定向降解在超聲波條件下進行，超聲波頻率為100～200KHz，溫度為90-120℃，時間100～140分鐘。?

所述步驟（2）中，所述的微波條件為微波頻率2450Hz，微波功率450～550W下，反應(yīng)25～35min。?

所述的步驟（2）中，黃腐植酸降解物與曲酸或含曲酸的提取物的摩爾比為1:1～1:2。?