[發明專利]一種含依羅霉素懸浮劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201310707333.3
• 申請日: 2013-12-20
• 公開（公告）號: CN104721135A
• 公開（公告）日: 2015-06-24
• 發明（設計）人: 姚德勇
• 申請（專利權）人: 青島康地恩動物藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K31/706;A61P29/00
• 代理公司: 無
• 代理人: 無

技術領域

本發明屬于獸用鎮痛藥及制備方法技術領域，具體涉及一種依羅霉素的懸浮劑的制備方法。

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技術背景

結構藥物是指人工或生物合成的已闡明化學組成及結構的分子藥物。1990-1999年世界20余家公司共上市新獸用結構藥物共30余種。分布情況為，抗菌藥13種，抗炎鎮痛藥7種，體外殺蟲劑(含昆蟲生長調節劑)7種，體內外殺蟲劑4種，其它8種。上市時間集中在1993-1995年，共有20余種，1990年也較多(7種)。重要的品種為動物專用氟喹諾酮類藥物及第二代阿維菌素類體內外殺蟲劑，其它還有芐氨嘧啶類抗菌藥巴喹普林、氯霉素類藥物氟甲砜霉素及大環內酯類抗菌藥替米考星，國內研究較少的體外殺蟲劑在國外也較重視，上市了魯芬奴隆、氟普尼爾、米氯達利、地昔尼爾等7種。

飼料轉化率也稱為飼料報酬，指消耗單位風干飼料重量與所得到的動物產品重量的比值。是畜牧業生產中表示飼料效率的指標，它表示每生產單位重量的產品所耗用飼料的數量。也稱為料肉比，即飼喂一斤飼料動物能長多少肉，如料肉比為2.5/1,?則是飼喂2.5公斤飼料長一公斤肉，所以養殖戶都希望能降低料肉比。

本發明的突出特征就是將依羅霉素利用水混懸口服液制備方法，制備成獸用懸浮劑。用本方法制備的依羅霉素懸浮劑穩定性好，適口性好，具良好的吸收效果，為我國獸醫臨床更好地利用依羅霉素提供了一種新的制劑。

發明內容

本發明的目的在于研制一種依羅霉素口服懸浮劑，增強療效，提高藥物的穩定性和適口性，具長效作用。

本發明為達到上述目的，提供一種含依羅霉素的懸浮劑，其特征在于制劑具體組成為：

(a)?依羅霉素原料藥2-10%(W/V)；

(b)?助懸劑?0.1-2.0%(W/V)；

(c)?潤濕劑5-20%(W/V)；

(d)?防腐劑?0.05-0.50%(W/V)；

(e)?絮凝劑?0.1-1%(W/V)；

所述的一種含依羅霉素的懸浮劑，其特征在于發明的制劑是基于水的，以及可與水任意比例混合的多元醇，如乙二醇、丙二醇、丙三醇，特別優選丙二醇。

所述的一種依羅霉素的懸浮劑，其特征在于所述的助懸劑優選羧甲基纖維素（鈉）、甲基纖維素、西黃蓍膠、黃原膠、聚乙烯吡咯烷酮、分子量大于1000的聚乙二醇、氫化蓖麻油，優選黃原膠。

所述的一種含依羅霉素的懸浮劑，其特征在于所述的潤濕劑優選聚山梨酯類、司盤類、甘油、丙二醇、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆，優先泊洛沙姆。

所述的一種含依羅霉素的懸浮劑，其特征在于所述的防腐劑為：苯甲醇、苯扎氯銨、對-羥基苯甲酸酯、正丁醇、苯甲酸、檸檬酸、山梨酸、苯甲酸鈉、丙酸鈉，優選苯甲酸鈉或丙酸鈉。

所述的一種含依羅霉素的懸浮劑，其特征在于所述的絮凝劑為：枸櫞酸鹽（酸式鹽或正鹽）、酒石酸鹽（酸式鹽或正鹽）、磷酸鹽中的某一種，優選檸檬酸。

所述的一種含依羅霉素的懸浮劑，其特征在于制備方法如下：

按照處方量取依羅霉素與純化水和防腐劑、潤濕劑攪拌均勻形成懸浮液，另取處方量助懸劑加入適量純化水溶脹后，分次加入上述懸浮液中，隨加隨攪拌，將絮凝劑用水溶解后加入，最后加水至處方量，高速攪勻，制得懸浮劑。

具體實施方式

下面用實例予以說明本發明，但實例不限制本發明的范圍，本發明的范圍與核心內容依據權利要求書加以確定。

實例：5%依羅霉素水懸浮劑

【處方】依羅霉素????????????5+15%(W/V)

????????西黃蓍膠????????????0.8%(W/V)

丙二醇??????????????10%(W/V)

????????泊洛沙姆????????????0.3%(W/V)

????????苯甲酸鈉????????????0.2%(W/V)

????????純水????????????????加至100%(V/V)

【制備】

取處方量取依羅霉素和上述各種輔料按照前述制備方法在無菌條件下制備，通過膠體磨，即制得依羅霉素懸浮劑。