[發(fā)明專利]一種含鹽酸林可霉素、酒石酸噻嘧啶混懸液及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310707099.4
• 申請日: 2013-12-20
• 公開（公告）號: CN104721211A
• 公開（公告）日: 2015-06-24
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 沈巍
• 申請（專利權(quán)）人: 青島康地恩動物藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K31/7056
• 分類號: A61K31/7056;A61K9/10;A61P33/10;A61P29/00;A61K31/506
• 代理公司: 無
• 代理人: 無

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于寵物用鎮(zhèn)痛復(fù)方口服液及制備方法技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種鹽酸林可霉素、酒石酸噻嘧啶的混懸液的制備方法。

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技術(shù)背景

噻嘧啶對寄生線蟲和脊椎動物宿主都是一種去極化神經(jīng)肌肉阻斷劑。藥物所引起的蟲體麻痹是由于蟲體肌肉收縮所致，它與乙酰膽堿促使肌肉收縮的作用相似。噻嘧啶、甲噻嘧啶所引起的肌肉收縮作用雖比乙酰膽堿慢，但作用要比乙酰膽堿強(qiáng)100倍。值得注意的是乙酰膽堿的上述作用是可逆的，而噻嘧啶和甲噻嘧啶是不可逆的。?

?噻嘧啶對宿主的藥理作用與甲噻嘧啶、左旋咪唑和枸櫞酸乙胺嗪相似，都具有乙酰膽堿的生物學(xué)特性。這些藥物的主要作用與機(jī)體內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)——乙酰膽堿過量時所產(chǎn)生的作用相同，就是使植物神經(jīng)節(jié)、腎上腺髓質(zhì)、頸動脈體和主動脈體的化學(xué)感受器和神經(jīng)肌內(nèi)接點(diǎn)，先興奮后麻痹，與煙堿樣作用類似。

本發(fā)明的突出特征就是將鹽酸林可霉素、酒石酸噻嘧啶利用水混懸口服液制備方法，制備成獸用口服混懸液。用本方法制備的鹽酸林可霉素、酒石酸噻嘧啶混懸液穩(wěn)定性好，適口性好，具良好的吸收效果，為我國獸醫(yī)臨床更好地利用鹽酸林可霉素、酒石酸噻嘧啶提供了一種新的制劑。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于研制一種鹽酸林可霉素、酒石酸噻嘧啶口服混懸液，增強(qiáng)療效，提高藥物的穩(wěn)定性和適口性，具長效作用。

本發(fā)明為達(dá)到上述目的，提供一種含鹽酸林可霉素、酒石酸噻嘧啶的水混懸液，其特征在于制劑具體組成為：

(a)?鹽酸林可霉素、酒石酸噻嘧啶原料藥2-10%(W/V)；

(b)?助懸劑?0.1-2.0%(W/V)；

(c)?潤濕劑5-20%(W/V)；

(d)?防腐劑?0.05-0.50%(W/V)；

(e)?絮凝劑?0.1-1%(W/V)；

所述的一種含鹽酸林可霉素、酒石酸噻嘧啶的混懸液，其特征在于發(fā)明的制劑是基于水的，以及可與水任意比例混合的多元醇，如乙二醇、丙二醇、丙三醇，特別優(yōu)選丙二醇。

所述的一種鹽酸林可霉素、酒石酸噻嘧啶的混懸液，其特征在于所述的助懸劑優(yōu)選羧甲基纖維素（鈉）、甲基纖維素、西黃蓍膠、黃原膠、聚乙烯吡咯烷酮、分子量大于1000的聚乙二醇、氫化蓖麻油，優(yōu)選黃原膠。

所述的一種含鹽酸林可霉素、酒石酸噻嘧啶的混懸液，其特征在于所述的潤濕劑優(yōu)選聚山梨酯類、司盤類、甘油、丙二醇、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆，優(yōu)先泊洛沙姆。

所述的一種含鹽酸林可霉素、酒石酸噻嘧啶的混懸液，其特征在于所述的防腐劑為：苯甲醇、苯扎氯銨、對-羥基苯甲酸酯、正丁醇、苯甲酸、檸檬酸、山梨酸、苯甲酸鈉、丙酸鈉，優(yōu)選苯甲酸鈉或丙酸鈉。

所述的一種含鹽酸林可霉素、酒石酸噻嘧啶的混懸液，其特征在于所述的絮凝劑為：枸櫞酸鹽（酸式鹽或正鹽）、酒石酸鹽（酸式鹽或正鹽）、磷酸鹽中的某一種，優(yōu)選檸檬酸。

所述的一種含鹽酸林可霉素、酒石酸噻嘧啶的混懸液，其特征在于制備方法如下：

按照處方量取鹽酸林可霉素、酒石酸噻嘧啶與純化水和防腐劑、潤濕劑攪拌均勻形成懸浮液，另取處方量助懸劑加入適量純化水溶脹后，分次加入上述懸浮液中，隨加隨攪拌，將絮凝劑用水溶解后加入，最后加水至處方量，高速攪勻，制得水混懸口服液。

具體實(shí)施方式

下面用實(shí)例予以說明本發(fā)明，但實(shí)例不限制本發(fā)明的范圍，本發(fā)明的范圍與核心內(nèi)容依據(jù)權(quán)利要求書加以確定。

實(shí)例：5%鹽酸林可霉素、酒石酸噻嘧啶水混懸液

【處方】鹽酸林可霉素、酒石酸噻嘧啶????????????5%(W/V)

????????西黃蓍膠????????????0.8%(W/V)

丙二醇??????????????10%(W/V)

????????泊洛沙姆????????????0.3%(W/V)

????????苯甲酸鈉????????????0.2%(W/V)

????????純水????????????????加至100%(V/V)

【制備】

取處方量取鹽酸林可霉素、酒石酸噻嘧啶和上述各種輔料按照前述制備方法在無菌條件下制備，通過膠體磨，即制得鹽酸林可霉素、酒石酸噻嘧啶水混懸液。

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