[發明專利]口腔護理組合物

在審

• 申請號: 201310702992.8
• 申請日: 2013-12-19
• 公開（公告）號: CN104721225A
• 公開（公告）日: 2015-06-24
• 發明（設計）人: M.普倫西普;徐云;黃小藝
• 申請（專利權）人: 高露潔－棕欖公司
• 主分類號: A61K33/30
• 分類號: A61K33/30;A61P1/02;A61P31/04;A61K31/198
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 徐晶;李進

背景

牙菌斑為附著于牙齒和其它口腔表面，特別是在牙齦緣上的生物膜，并與牙齦炎、牙周炎、齲齒及其它形式的牙周病的發生有關。牙菌斑是有粘著力的，并且對自牙齒和/或口腔表面去除是高度抗性的。牙菌斑包含葡聚糖，后者為不溶性多糖，其給菌斑提供其粘結性。細菌酶葡糖基轉移酶把飲食糖轉化為葡聚糖。菌斑礦物化形成稱為牙結石(或牙垢)的硬沉積物，其變為牙齦的局部刺激物，引起牙齦炎。

各種抗菌劑可阻礙細菌的生長，并因此減少口腔表面的生物膜形成。

鋅和其它金屬化合物/鹽先前已經用作抗菌劑。不受任何理論的束縛，確信游離鋅離子通過抑制葡萄糖代謝和/或與細菌細胞壁相互作用，減少口腔的細菌定植來提供抗菌效力(如在Cummins?D.,?J?ClinPeriodontol?1991;?18;?455-461中討論的那樣)。不溶性的鋅化合物，氧化鋅，也可在刷牙期間提供強大的抗菌效力。

提供比先前已知的組合物呈現甚至更大的生物膜減少功效的口腔護理組合物將會是合乎需要的。

簡述

本文提供一種口腔護理組合物，其包含：(a)?絲氨酸；和(b)?以1.5:1-4.5:1的氧化鋅與檸檬酸鋅的重量比存在的氧化鋅和檸檬酸鋅。

任選地，組合物具有1.5:1-4:1、1.7:1-2.3:1、1.9:1-2.1:1或約2:1的氧化鋅與檸檬酸鋅的重量比。而且，可使用基于這些重量比的相應摩爾比。

任選地，組合物包含基于組合物的總重量的0.05%重量-0.8%重量、或0.075%重量-0.25%重量的量的絲氨酸。進一步任選地，組合物包含基于組合物的總重量的0.12%重量-0.25%重量的量的絲氨酸。進一步任選地，組合物包含基于組合物的總重量的0.14%重量-0.20%重量的量的絲氨酸。仍然進一步任選地，組合物包含基于組合物的總重量的約0.15%重量的量的絲氨酸。

任選地，組合物包含基于組合物的總重量的0.5%重量-1.5%重量的量的氧化鋅和0.25%重量-0.75%重量的量的檸檬酸鋅。進一步任選地，組合物包含基于組合物的總重量的約1%重量的量的氧化鋅和約0.5%重量的量的檸檬酸鋅。

本文也提供一種用于減少或抑制口腔中的生物膜形成的口腔護理組合物，其包含：(a)?絲氨酸；和(b)?一種或多種鋅鹽。

任選地，絲氨酸以基于組合物的總重量的0.05%重量-0.8%重量的量存在于組合物中。進一步任選地，絲氨酸以基于組合物的總重量的0.05%重量-0.39%重量的量存在于組合物中。仍然進一步任選地，組合物包含以基于組合物的總重量的0.075%重量-0.25%重量的量的絲氨酸。仍然進一步任選地，組合物包含基于組合物的總重量的0.12%重量-0.25%重量的量的絲氨酸。進一步任選地，組合物包含基于組合物的總重量的0.14%重量-0.20%重量的量的絲氨酸。仍然進一步任選地，組合物包含基于組合物的總重量的約0.15%重量的量的絲氨酸。

任選地，絲氨酸:總鋅鹽的摩爾比為0.01:1-3:1。

任選地，組合物中的鋅鹽總濃度為基于組合物的總重量的0.2%重量-5%重量。

任選地，所述一種或多種鋅鹽中的至少一種為氧化鋅。

任選地，所述一種或多種鋅鹽中的至少一種為檸檬酸鋅。

任選地，組合物包含基于組合物的總重量的0.5%重量-1.5%重量的量的氧化鋅和0.25%重量-0.75%重量的量的檸檬酸鋅。進一步任選地，組合物包含基于組合物的總重量的約1%重量的量的氧化鋅和約0.5%重量的量的檸檬酸鋅。

本文也提供一種減少或抑制口腔中的生物膜形成的方法，所述方法包括使口腔與任一種口腔護理組合物接觸。

本文也提供口腔護理組合物中的以下組分的組合在減少或抑制口腔中的生物膜形成中的應用：(a)?絲氨酸和(b)?一種或多種鋅鹽。

本發明的適用性的其它領域自下文提供的詳述將變得顯而易見。應該理解，詳述和具體實施例，盡管表明本發明的優選實施方案，打算僅用于舉例說明的目的，并不意欲限制本發明的范圍。

詳述

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如在本文通篇中使用的，范圍用作描述在所述范圍內每個數值的簡略表達方式。在所述范圍內的任何數值可被選擇作為所述范圍的端點。另外，本文所引用的所有參考文獻通過引用以其全文結合到本文中。如果在本公開的定義和所引用的參考文獻中有抵觸，以本公開為準。