[發明專利]一種酒石酸卡巴拉汀的合成工藝無效
| 申請號： | 201310700006.5 | 申請日： | 2013-12-18 |
| 公開（公告）號： | CN103664703A | 公開（公告）日： | 2014-03-26 |
| 發明（設計）人： | 彭超;陶長戈 | 申請（專利權）人： | 成都醫路康醫學技術服務有限公司 |
| 主分類號： | C07C271/44 | 分類號： | C07C271/44;C07C269/06;C07C59/255;C07C51/41 |
| 代理公司： | 四川力久律師事務所 51221 | 代理人： | 曹晉玲;劉雪蓮 |
| 地址： | 610041 四川省成都市高*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 酒石酸 卡巴拉汀 合成 工藝 | ||
【權利要求書】：
1.一種酒石酸卡巴拉汀的合成工藝，包括以下步驟：
步驟（1），以間羥基苯乙酮為原料，經過與鹽酸羥胺成肟反應，然后用催化劑催化還原3-羥基苯乙酮肟得中間體Ⅰ：3-(1-氨基乙基)苯酚；
步驟（2），將步驟（1）所得的中間體Ⅰ進行N-甲基化反應得到中間體Ⅱ：3-(1-(二甲基氨基)乙基）苯酚；
步驟（3），將中間體Ⅱ和甲乙氨基甲酰氯反應成酯，即得外消旋的卡巴拉汀；
步驟（4），將外消旋卡巴拉汀經DDTA拆分，再與酒石酸成鹽得酒石酸卡巴拉汀。
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：步驟（1）以間羥基苯乙酮和鹽酸羥基胺通過成肟反應，再經催化劑催化還原得3-（1-氨基乙基）苯酚。
3.根據權利要求1或2所述的制備方法，其特征在于：步驟（1）所用的催化劑為Al-Ni合金。
4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述的步驟（2）是以甲酸為溶劑，將甲醛和中間體Ⅰ：3-(1-氨基乙基)苯酚進行反應。
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