[發明專利]多肽化合物、多肽化合物與siRNA的組裝體及其應用有效
| 申請號： | 201310698871.0 | 申請日： | 2013-12-18 |
| 公開（公告）號： | CN104725478B | 公開（公告）日： | 2018-12-25 |
| 發明（設計）人： | 初大豐;陳寶玲;徐雯;潘然;陳璞 | 申請（專利權）人： | 納肽得有限公司 |
| 主分類號： | C07K7/08 | 分類號： | C07K7/08;C07K14/00;A61K47/42;A61K48/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京清亦華知識產權代理事務所(普通合伙) 11201 | 代理人： | 趙天月 |
| 地址： | 加拿大安大略滑鐵*** | 國省代碼： | 加拿大;CA |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 多肽 化合物 sirna 組裝 及其 應用 | ||
1.一種多肽化合物，其特征在于：所述多肽化合物包括疏水部分和親水部分，所述親水部分包括帶有正電的氨基酸殘基，所述多肽化合物為：
GLWHxAWLWHyAFLASHzRLLRLLR，x＝1，y＝1，z＝1。
2.根據權利要求1所述的多肽化合物，其特征在于：所述多肽化合物的氮端乙酰化，碳端酰胺化。
3.一種多肽化合物，其特征在于：所述多肽化合物包括疏水部分和親水部分，所述親水部分包括帶有正電的氨基酸殘基，所述多肽化合物具有通式：CH3(CH2)16CONH-B-CONH2，所述B為氨基酸序列，所述B具有通式：GLWHxAWLWHyAFLASHzRLLRLLR，x＝1，y＝1，z＝1。
4.一種組裝體，其特征在于：所述組裝體包括貨物分子和權利要求1-3中任一所述的多肽化合物，所述貨物分子選自siRNA；其中，多肽化合物與siRNA的摩爾比范圍為20:1-80:1。
5.根據權利要求4所述的組裝體，其特征在于：所述貨物分子與所述多肽化合物通過非共價鍵連接。
6.根據權利要求4所述的組裝體，其特征在于：所述組裝體顆粒粒徑尺寸范圍為20nm-999nm。
7.根據權利要求4所述的組裝體，其特征在于：多肽化合物與siRNA的摩爾比為20:1。
8.根據權利要求4所述的組裝體，其特征在于：多肽化合物與siRNA的摩爾比為40:1。
9.根據權利要求4所述的組裝體，其特征在于：多肽化合物與siRNA的摩爾比為60:1。
10.一種藥物組合物，其特征在于：所述藥物組合物包含權利要求4至9中任一所述的組裝體。
11.一種給病人遞送藥物的試劑盒，其特征在于：所述試劑盒包括權利要求10所述的藥物組合物、一種或者多種電解質、緩沖液、遞送裝置以及適合把一種或者多種其他藥劑混合到一起的容器。
12.一種根據權利要求1至3中任一所述的多肽化合物在制備向細胞或者組織傳遞siRNA的產品中的應用。
13.根據權利要求12所述的應用，其特征在于：所述細胞為卵巢細胞。
14.根據權利要求12所述的應用，其特征在于：所述細胞為腫瘤細胞或者所述組織為腫瘤組織。
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