[發明專利]馬來酸噻嗎洛爾緩釋微球的制備方法有效
| 申請號： | 201310697827.8 | 申請日： | 2013-12-17 |
| 公開（公告）號： | CN103735518A | 公開（公告）日： | 2014-04-23 |
| 發明（設計）人： | 侯冬枝;劉莉;桂茹藝;潘育方;張蘭春;胡晟;宋鳳蘭 | 申請（專利權）人： | 廣東藥學院 |
| 主分類號： | A61K9/16 | 分類號： | A61K9/16;A61K31/5377;A61K47/26;A61K47/32;A61P27/06 |
| 代理公司： | 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 44205 | 代理人： | 鄭瑩 |
| 地址： | 528458 廣東省*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 馬來 酸噻嗎洛爾緩釋微球 制備 方法 | ||
1.馬來酸噻嗎洛爾緩釋微球的制備方法，包括以下步驟：
1）將馬來酸噻嗎洛爾、丙烯酸樹脂、吐溫、增塑劑、蒙脫石分散于有機溶劑，使丙烯酸樹脂的濃度為30～100g/L，吐溫的濃度為20～60g/L，增塑劑的濃度為5～20g/L，得內相；
2）將司盤溶于植物油，使司盤的濃度為10～40g/L，得外相；
3）攪拌狀態下，將內相滴入外相，形成油包油乳液；
4）乳液經超聲處理5～30min后，電磁攪拌下蒸發內相，洗滌，干燥，即得緩釋微球。
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：內相中，馬來酸噻嗎洛爾的濃度為5～20g/L。
3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：蒙脫石為改性蒙脫石，其改性方法如下：將蒙脫石置于3～15v/v%的強酸中，50～90℃活化2～9h后，洗滌至中性，干燥，得改性蒙脫石。
4.根據權利要求1～3任意一項所述的制備方法，其特征在于：內相中，蒙脫石的濃度為4～25g/L。
5.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：丙烯酸樹脂為Eudragit?RSPO與Eudragit?RLPO，其質量比為2～6：1。
6.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：增塑劑為聚乙二醇、丙二醇、甘油、檸檬酸三乙酯中的至少一種。
7.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：有機溶劑為乙腈或二氯甲烷。
8.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：步驟3）中，內相與外相的質量比為0.03～0.1：1。
9.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：步驟3）中，攪拌速度為500～2000rpm。
10.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：步驟4）中，－10～20℃下進行電磁攪拌。
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