[發明專利]一種治療類風濕關節炎的藥物及其制備方法

有效

• 申請號: 201310697420.5
• 申請日: 2013-12-11
• 公開（公告）號: CN103751305A
• 公開（公告）日: 2014-04-30
• 發明（設計）人: 鄔林祥;王玉文;常紹琴
• 申請（專利權）人: 內蒙古元和藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K36/714
• 分類號: A61K36/714;A61K9/06;A61P29/00;A61P19/02
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技術領域

本發明涉及類風濕性關節炎藥物領域，特別地，涉及一種治療類風濕性關節炎的蒙藥。

背景技術

類風濕關節炎(RA)是以對稱性多關節炎為主要臨床表現的異質性、系統性、自身免疫性疾病。異質性指患者遺傳背景不同，病因可能也非單一，因而發病機制不盡相同。臨床可有不同亞型(subsets)，表現為病程、輕重、預后、結局都會有差異。但本病是慢性、進行性、侵襲性疾病，如未適當治療，病情逐漸加重發展。因此早期診斷、早期治療至關重要。本病呈全球性分布，是造成人類喪失勞動力和致殘的主要原因之一。

由于本病的病因和發病機制未完全明確，目前臨床上尚缺乏根治及預防本病的有效措施。減輕關節癥狀、延緩病情進展、防止和減少關節的破壞、保護關節功能、最大限度地提高患者的生活質量，是目前的治療目標。為達到上述目的，早期診斷和早期治療是極為重要的。

治療措施包括：一般性治療、藥物治療、外科手術治療，其中以藥物治療最為重要。

(一)一般性治療

包括休息、關節制動(急性期)、關節功能鍛煉(恢復期)、物理療法等。臥床休息只適宜于急性期、發熱以及內臟受累的患者。

(二)藥物治療

根據藥物性能，治療RA的常用藥物分為四大類，即非甾體抗炎藥(NSAID)、改變病情抗風濕藥(DMARD)、糖皮質激素和植物藥等。

1.非甾體抗炎藥

NSAID具鎮痛消腫作用，是改善關節炎癥狀的常用藥，但不能控制病情(作用機制見總論)，必須與改變病情抗風濕藥同服。常用NSAID如下：①塞來昔布，有磺胺過敏者禁用；②美洛昔康；③雙氯芬酸；④吲哚美辛，胃腸道反應較上述3種藥物多；屬同類結構的有舒林酸、阿西美辛等；⑤萘普生；⑥布洛芬。無論選擇何利NSAID，都會出現胃腸道不良反應，使用中必須加以注意，劑量都應個體化；只有在一種NSAID足量使用1～2周后無效才更改為另一種；應避免兩種或兩種以上NSAID同時服用，因其療效不疊加，而不良反應增多；老年人宜選用半衰期短的NSAID藥物，對有潰瘍病史的老年人，宜服用選擇性COX-2抑制劑以減少胃腸道的不良反應。

2.抗風濕藥

該類藥物較NSAID發揮作用慢，臨床癥狀的明顯改善需1～6個月，有改善和延緩病情進展的作用。一般認為RA診斷明確都應使用DMARD，藥物的選擇和應用的方案要根據患者的病情活動性、嚴重性和進展而定。從臨床研究療效和費用等綜合考慮，一般首選甲氨蝶呤(MTX)，并將它作為聯合治療的基本藥物。受累關節超過20個，起病2年內就出現關節骨破壞，RF滴度持續很高，有關節外癥狀者應盡早采用DMARD聯合治療方案。各個DMARD有其不同的作用機制及不良反應，在應用時需謹慎監測。

3.糖皮質激素

本藥有強大的抗炎作用，在關節炎急性發作可給予短效激素，其劑量依病情嚴重程度而調整，一般應不超過潑尼松每日10mg，可使關節炎癥狀得到迅速而明顯地緩解，改善關節功能。有系統癥狀如伴有心、肺、眼和神經系統等器官受累的重癥患者，可予潑尼松，但由于它不能根治本病，停藥后癥狀會復發。長期使用糖皮質激素造成的依賴性導致停藥困難，并可出現許多不良反應。關節腔注射激素有利于減輕關節炎癥狀，改善關節功能。但一年內不宜超過3次。過多的關節腔穿刺除了并發感染外，還可發生類固醇晶體性關節炎。

4.植物藥制劑

常有的植物藥制劑包括：①雷公藤多苷：有抑制淋巴、單核細胞及抗炎作用，其不良反應為對性腺的毒性，出現月經減少、停經、精子活力及數目降低、皮膚色素沉著、指甲變薄軟、肝損害、胃腸道反應等；②青藤堿：飯前口服，每日三次。常見不良反應有皮膚瘙瘁、皮疹等過敏反應，少數患者出現白細胞計數減少；③白芍總苷：其不良反應有大便次數增多，輕度腹痛，納差等。

(三)外科手術治療

包括關節置換和滑膜切除手術，前者適用于較晚期有畸形并失去功能的關節。滑膜切除術可以使病情得到一定的緩解，但當滑膜再次增生時病情又趨復發，所以必須同時應用DMARD。

現有技術中還有“那如三味丸”用于治療類風濕性關節炎，方中草烏殺粘，止痛，燥黃水，為君藥；訶子調理體素，解毒，為臣藥；蓽撥補胃火，祛巴達干赫依，為佐使。

發明內容

本發明以現有技術中的那如三味丸的構思為基礎，改進了其藥物成分的君臣佐使配比關系，并且采用了新的制備方法獲得新的藥物劑型，從而獲得了更好的藥物療效。

本發明的治療類風濕關節炎的藥物的成分重量份組成為：