[發明專利]纈沙坦的多晶型及其制備方法

無效

• 申請號: 201310694532.5
• 申請日: 2012-02-20
• 公開（公告）號: CN103739564A
• 公開（公告）日: 2014-04-23
• 發明（設計）人: 梅雪鋒;王建榮
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海藥物研究所
• 主分類號: C07D257/04
• 分類號: C07D257/04;A61K31/41;A61P9/12
• 代理公司: 北京金信立方知識產權代理有限公司 11225
• 代理人: 朱梅;師楊

1.一種纈沙坦的乙醇合物F晶型，其特征在于，以2θ角度表示的X-射線粉末衍射在約：8.22,8.80,9.80,11.14,11.98,12.42,14.22,14.52,14.94.15.86,16.94,17.34,18.00,18.60,19.30,19.70,21.08,22.60,23.02,23.80,24.14,24.70,26.18,27.26,27.56,30.46,35.28°具有特征吸收峰。

2.根據權利要求1所述的F晶型，其特征在于，差示掃描量熱分析在約102.7℃有特征吸熱峰。

3.根據權利要求1所述的F晶型，其特征在于，該型晶體為斜方晶系，空間群為P2(1)2(1)2(1)，晶胞參數為：α=β=γ=90°，晶胞體積為

4.根據權利要求1所述的F晶型的制備方法，其特征是該方法包括如下步驟：

(1)混懸：在室溫至溶劑沸點溫度條件下，將纈沙坦與溶劑混懸；

(2)攪拌：將上述混懸液用磁力攪拌子攪拌，轉速為60-600rpm，攪拌時間為2-5天；

(3)烘干：將上述混懸液過濾，用溶劑洗滌后，于室溫至90℃常壓或減壓烘干即得纈沙坦的乙醇合物F晶型結晶。

5.根據權利要求4所述的F晶型的制備方法，其中所述與纈沙坦配成混懸液所用的溶劑為乙醇；或者，乙醇與甲醇、丙酮、乙腈、乙醚、四氫呋喃、正己烷、正庚烷或水形成的混合物。

6.根據權利要求1所述的F晶型在制備作為血管緊張素II拮抗劑的藥物中的用途。

7.一種藥物組合物，其包含權利要求1所述的F晶型以及藥學上可接受的載體。