[發(fā)明專利]火炬樹果實提取物及其在制備降糖藥物中的用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310693167.6
• 申請日: 2013-12-17
• 公開（公告）號: CN104706696A
• 公開（公告）日: 2015-06-17
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 方芳;吳韜;王鳳忠;王東暉
• 申請（專利權(quán)）人: 中國農(nóng)業(yè)科學(xué)院農(nóng)產(chǎn)品加工研究所
• 主分類號: A61K36/22
• 分類號: A61K36/22;A61P3/10;A61K131/00
• 代理公司: 北京英創(chuàng)嘉友知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11447
• 代理人: 王浩然;桑傳標

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及農(nóng)業(yè)生物技術(shù)領(lǐng)域，具體地，涉及一種火炬樹果實提取物和該火炬樹果實提取物在制備降糖藥物中的用途。

背景技術(shù)

糖尿病是一組以高血糖為特征的代謝性疾病。高血糖則是由于胰島素分泌缺陷或其生物作用受損，或兩者兼有引起。糖尿病時長期存在的高血糖，導(dǎo)致各種組織，特別是眼、腎、心臟、血管、神經(jīng)的慢性損害、功能障礙。

目前，治療糖尿病的口服類藥物包括磺脲類藥物、雙胍類降糖藥、α葡萄糖苷酶抑制劑、胰島素增敏劑和格列奈類胰島素促分泌劑。其中，α葡萄糖苷酶抑制劑是較為重要的一類口服類糖尿病治療藥物。阿卡波糖是已經(jīng)發(fā)現(xiàn)的α葡萄糖苷酶抑制劑，但是在作為糖尿病治療藥物后，出現(xiàn)了一定的耐藥現(xiàn)象。

為了解決阿卡波糖的耐藥性問題，就需要尋找具有α葡萄糖苷酶抑制活性的阿卡波糖替代物。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)了一些植物提取物具有α葡萄糖苷酶抑制活性，但這些提取物的α葡萄糖苷酶抑制活性仍然不高，因此藥用價值較低。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種具有較高的α葡萄糖苷酶抑制活性的火炬樹果實提取物。

本發(fā)明的發(fā)明人發(fā)現(xiàn)，將火炬樹果實用乙醇水溶液在超聲波條件下提取并用乙酸乙酯萃取，能夠獲得具有較高α葡萄糖苷酶抑制活性的提取物，由此得到了本發(fā)明。

為了實現(xiàn)上述目的，一種火炬樹果實提取物，該火炬樹果實提取物通過包括如下步驟的方法制備得到：

（1）將火炬樹果實干燥并粉碎，得到火炬樹果實干粉；

（2）將所述火炬樹果實干粉與提取液混合，得到混合后的物料，相對于1kg的火炬樹果實干粉，提取液的用量為5-20L，提取液為50-90體積%的乙醇水溶液；

（3）將所述混合后的物料用超聲波輻射處理，并且去除超聲波輻射處理后的物料中的固體，得到清液；

（4）蒸餾除去所述清夜中的乙醇，得到蒸餾剩余物，然后將蒸餾剩余物與水混合，得到待萃取的物料，并用乙酸乙酯萃取，得到萃取物并除去萃取物中的乙酸乙酯；相對于1kg的火炬樹果實干粉得到的蒸餾剩余物，水的用量使得待萃取的物料的體積為10-30L，萃取所用的乙酸乙酯為5-10L。

本發(fā)明還提供了了如上所述的火炬樹果實提取物在制備降糖藥物中的用途。

通過上述技術(shù)方案，本發(fā)明的火炬樹果實提取物的制備方法制備得到的火炬樹果實提取物能夠具有較高的α葡萄糖苷酶抑制活性，其抑制α-葡萄糖苷酶活性的IC₅₀值在2500mg/L以下，并且能夠用于降低糖尿病患者的血糖。

本發(fā)明的其他特征和優(yōu)點將在隨后的具體實施方式部分予以詳細說明。

具體實施方式

以下對本發(fā)明的具體實施方式進行詳細說明。應(yīng)當理解的是，此處所描述的具體實施方式僅用于說明和解釋本發(fā)明，并不用于限制本發(fā)明。

在本發(fā)明中，在未作相反說明的情況下，使用的液體或氣體的體積數(shù)值均是20℃，1個標準大氣壓下的數(shù)值。

本發(fā)明提供了一種火炬樹果實提取物，該火炬樹果實提取物通過包括如下步驟的方法制備得到：

（1）將火炬樹果實干燥并粉碎，得到火炬樹果實干粉；

（2）將所述火炬樹果實干粉與提取液混合，得到混合后的物料，相對于1kg的火炬樹果實干粉，提取液的用量為5-20L，提取液為50-90體積%的乙醇水溶液；

（3）將所述混合后的物料用超聲波輻射處理，并且去除超聲波輻射處理后的物料中的固體，得到清液；

（4）蒸餾除去所述清夜中的乙醇，得到蒸餾剩余物，然后將蒸餾剩余物與水混合，得到待萃取的物料，并用乙酸乙酯萃取，得到萃取物并除去萃取物中的乙酸乙酯；相對于1kg的火炬樹果實干粉得到的蒸餾剩余物，水的用量使得待萃取的物料的體積為10-30L，萃取所用的乙酸乙酯為5-10L。

其中，步驟（1）中，干燥的條件可以為果實干燥常用的干燥條件，例如，干燥的條件可以使得火炬樹果實干粉的含水量為5-10重量%；例如，干燥的溫度可以為40-70℃。

其中，步驟（1）中，粉碎的條件可以為果實干燥常用的干燥條件，優(yōu)選地，粉碎的條件使得火炬樹果實干粉能夠通過60目篩。

其中，為了進一步提高火炬樹果實提取物的產(chǎn)率和α葡萄糖苷酶抑制活性，優(yōu)選地，步驟（2）中，相對于1kg的火炬樹果實干粉，提取液的用量為8-15L，提取液為65-75體積%的乙醇水溶液。