[發明專利]一種美金剛口腔膜劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201310692895.5
• 申請日: 2013-12-18
• 公開（公告）號: CN103800306B
• 公開（公告）日: 2020-06-19
• 發明（設計）人: 張濤;李璐;張雁翎;王立;鄧杰
• 申請（專利權）人: 重慶醫藥工業研究院有限責任公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/13;A61K47/38;A61K47/36;A61P25/28
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本發明涉及一種美金剛口腔膜劑及其制備方法，該膜劑，包含鹽酸美金剛1～25%，藥用高分子材料18～90%，和添加劑5～60%，均為占膜劑重量的百分比，其中所述藥用高分子材料包含羥丙基纖維素和至少另一種藥用高分子成膜材料。該膜劑外觀良好、崩解快，韌性較柔。該口腔速溶膜用于治療中度至重度的老年癡呆癥，服藥方便，能夠提高少兒人群和老年患者的服用順應性。

技術領域

本發明屬于藥物制劑領域，具體涉及一種美金剛口腔膜劑及其制備方法。

技術背景：

美金剛是一種新型、低中度親和力、電壓依賴、非競爭性NMDA受體拮抗劑。對血管型癡呆和阿爾茨海默型癡呆有良好的療效，成為第一個用于治療中度至重度的老年癡呆癥藥物，而且副作用發生率低。最早由德國Merz公司研發并于1984年在德國以AkatinolMemantine ^?商品名上市銷售，有常規片劑和膠囊、口服液。并分別于2002年2月和2003年10月在歐洲和美國獲準上市。

通過口服給藥的美金剛劑型，目前國內上市的僅有普通片劑（10mg/片）、口服液（120ml:240mg），普通片劑在沒有水的情況下不能方便患者服用，且對于少兒人群和老年患者的服用順應性不好。口服液不便于攜帶，且對于老年癡呆患者的特殊性給藥較難。

口腔膜劑（Oral films,OFs），又叫口腔分散膜劑（Orodispersible films）、口腔速溶膜劑(Oral fast dissolving films、Fast dissolving films、Oral dissolvablefilms、Orally dissolving strips)、膜劑（Films）等，作為一種新型的口服藥物傳遞系統，結合了片劑的劑量準確、自身給藥和液體制劑的易于吞咽、起效快的優勢，溶出速度快，起效時間接近液體制劑，改善了藥物的效能。藥物在口腔中接觸少量唾液即可在30秒內崩解、溶出，且無需咀嚼也無需水送服，是一種新型快速釋藥制劑。

根據患者老年人群特點、適應癥和藥物特性，有必要將美金剛制成一種順應性更好、崩解更快、藥物效能更好的制劑，即將美金剛制備成口腔速溶膜劑，服藥時不需要喝水，放在舌上即溶，尤其適合兒童、老年患者，提高患者服藥順應性，而受到臨床醫生及患者的歡迎；且其生產工藝簡單，成本低，攜帶方便。

本發明人通過大量的研究，將美金剛制成快速崩解的口腔膜劑，有利于提高老年癡呆患者服藥的順應性、提高藥物崩解速度、增強藥物效能，從而完成本發明。

發明內容

本發明的目的在于提供一種美金剛口腔膜劑，也稱為美金剛口腔速溶膜劑，該膜劑外觀均勻完整，厚薄一致，色澤均勻，無明顯氣泡，化學和物理性質穩定、起效迅速。該膜劑在口腔中接觸唾液時30秒內迅速崩解。

為實現本發明的目的，提供如下的實施方案。

在一實施方案中，本發明的美金剛口腔膜劑，包含鹽酸美金剛1～25%，藥用高分子材料18～90%，和添加劑5～60%，均為占膜劑重量的百分比，其中，所述藥用高分子材料包含羥丙基纖維素和至少另一種藥用高分子成膜材料。

在一優選實施方案中，本發明的美金剛口腔膜劑，包含鹽酸美金剛3～20%，藥用高分子材料25～85%，和添加劑11～55%，均為占膜劑重量的百分比，其中所述藥用高分子材料至少包含羥丙基纖維素和至少另一種藥用高分子成膜材料。

在上述實施方案或優選實施方案中，本發明的美金剛口腔膜劑，所述另一種藥用高分子成膜材料高分子材料選自羥丙甲基纖維素、海藻酸鈉、支鏈淀粉和麥芽糖糊精中的一種或多種，其中，羥丙基纖維素、羥丙甲基纖維素、海藻酸鈉、支鏈淀粉和麥芽糖糊精的用量分別為膜劑重量的2%～25%、16%～51%、1%～7%、16%～51%和1%～7%，優選的，羥丙基纖維素、羥丙甲基纖維素、海藻酸鈉、支鏈淀粉和麥芽糖糊精的用量分別為膜劑重量的5%～25%、20%～50%、1%～5%、20%～50%和1%～5%。