[發明專利]卡維地洛包合物滲透泵型控釋制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201310686846.0
• 申請日: 2013-12-17
• 公開（公告）號: CN103622931A
• 公開（公告）日: 2014-03-12
• 發明（設計）人: 王柏;徐佼
• 申請（專利權）人: 中國藥科大學
• 主分類號: A61K9/44
• 分類號: A61K9/44;A61K31/403;A61K47/48;A61P9/12;A61P9/10;A61P9/04
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1.一種卡維地洛的控釋制劑，其特征在于：該制劑包含含有卡維地洛環糊精包合物的含藥層片芯、包裹在片芯外的半透性控釋衣膜及控釋片表面的單個釋藥小孔，其中，?

卡維地洛環糊精包合物的組成為：?

卡維地洛????????????????????????5-30mg／片?

包合材料????????????????????????25mg-110mg／片?

卡維地洛與包合材料的摩爾比例????1：0.1-1：5?

含藥層片芯包含以下成分：?

半透性控釋衣膜包衣液組成為：?

醋酸纖維素??2-5％(質量體積比，g／ml)?

致孔劑??????18-30％(質量比，g／g)?

增塑劑??????12-17％(質量比，g/g)。?

2.根據權利要求1所述的卡維地洛控釋制劑，其特征在于：其中所述包合材料為甲基化-β-環糊精、羥丙基－β－環糊精、磺丁基醚－β－環糊精、羧甲基－β－環糊精中的一種或多種。?

3.根據權利要求2所述的卡維地洛控釋制劑，其特征在于：其中所述滲透壓活性物質為乳糖、果糖、山梨醇、甘露醇、氯化鈉中的一種或多種。?

4.根據權利要求3所述的卡維地洛控釋制劑，其特征在于：其中所述助懸劑為聚乙烯吡咯烷酮、聚氧化乙烯、海藻酸鈉、羧甲基纖維素鈉、卡波普中的一種或多種；增溶劑為吐溫-80、膽酸鈉、十二烷基硫酸鈉、酒石酸、聚氧乙烯蓖麻油酸酯中的一種或多種。?

5.根據權利要求4所述的卡維地洛控釋制劑，其特征在于：其中所述填充劑為淀粉及其衍生物、微晶纖維素、乳糖、碳酸鈣中的一種或多種。?

6.根據權利要求5所述的卡維地洛控釋制劑，其特征在于：其中所述包衣材料為醋酸纖維素、乙基纖維素、丙烯酸樹脂、聚乙烯中的一種或多種。?

7.根據權利要求6所述的卡維地洛控釋制劑，其特征在于：其中所述致孔劑為羥丙甲纖維素、聚乙二醇400、聚乙二醇6000、山梨醇中的一種或多種。?

8.根據權利要求7所述的卡維地洛控釋制劑，其特征在于：其中所述增塑劑為丙二醇、甘油三酯、鄰苯二甲酸二乙酯、檸檬酸三乙酯中的一種或多種。?

9.根據權利要求8所述的卡維地洛控釋制劑，其特征在于：其中所述半透性控釋衣膜表面的單個釋藥小孔的孔徑為：0.2-1.2毫米。?

10.根據權利要求1-9任一所述卡維地洛控釋制劑的制備方法，其特征在于包括以下步驟：卡維地洛包合物與輔料分別過80目篩，將原輔料過60目篩混合均勻，濕法制粒，壓片；將醋酸纖維素、致孔劑、增塑劑按一定比例溶于丙酮與水的混合物中，對片芯進行包衣，增重至所需厚度，于40℃固化12小時；激光打孔。?