[發明專利]一種脂溶性維生素注射濃縮液(Ⅱ)、其制備方法及用途

在審

• 申請號: 201310686229.0
• 申請日: 2013-12-16
• 公開（公告）號: CN104706644A
• 公開（公告）日: 2015-06-17
• 發明（設計）人: 楊杰;其他發明人請求不公開姓名
• 申請（專利權）人: 天津邁迪瑞康生物醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/592
• 分類號: A61K31/592;A61K9/107;A61P3/02;A61K31/355;A61K31/122;A61K31/07
• 代理公司: 無
• 代理人: 無

1.一種脂溶性維生素注射濃縮液(Ⅱ)，其包含脂溶性維生素，以及油、助溶劑、低表面活性劑和高表面活性劑。

2.根據權利要求1所述的脂溶性維生素注射濃縮液(Ⅱ)，其特征在于如下的（1）－（5）項中的任意一項或者多項：

（1）所述脂溶性維生素為維生素A、維生素D₂、維生素E和維生素K₁；

（2）所述油選自大豆油、紅花油、橄欖油、魚油和中鏈脂肪酸酯中的任一種或者多種；優選地，所述油為大豆油和/或中鏈脂肪酸酯；具體地，所述中鏈脂肪酸酯為中鏈脂肪酸甘油酯和/或中鏈脂肪酸丙二醇酯；優選地，所述中鏈脂肪酸酯為中鏈脂肪酸甘油酯；

（3）所述助溶劑為選自丙二醇、甘油和PEG400中的一種或者多種；優選地，所述助溶劑包含丙二醇，可選地，還包含選自甘油和PEG400中的一種或者多種；具體地，所述丙二醇為1,?2-丙二醇；

（4）所述低表面活性劑為4≤HLB≤9的表面活性劑；具體地，其選自磷脂、聚甘油油酸酯、司盤20、司盤60、司盤80和聚甘油-6-二油酸酯中的一種或者多種；優選地，所述低表面活性劑包含磷脂，可選地，其還包含選自聚甘油油酸酯和司盤80中的一種或者多種；具體地，所述磷脂為大豆卵磷脂和/或蛋黃卵磷脂；優選地，為大豆卵磷脂；

（5）所述高表面活性劑為HLB≥12的非離子表面活性劑；具體地，其選自吐溫20、吐溫80、生育酚聚乙二醇琥珀酸酯、聚氧乙烯醚(35)蓖麻油、聚氧乙烯醚(40)氫化蓖麻油、月桂酸聚乙二醇甘油酯、聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯、聚乙二醇十二羥基硬脂酸酯中的一種或者多種；優選地，所述高表面活性劑包含聚乙二醇十二羥基硬脂酸酯和/或聚氧乙烯醚(35)蓖麻油。

3.一種脂溶性維生素注射濃縮液(Ⅱ)，其包含：

脂溶性維生素：維生素A、維生素D₂、維生素E和維生素K₁；

油：大豆油，

助溶劑：1,?2-丙二醇，

低表面活性劑：磷脂，和

高表面活性劑：聚乙二醇十二羥基硬脂酸酯和/或聚氧乙烯醚(35)蓖麻油；

可選地，所述油還包含中鏈脂肪酸甘油酯；

可選地，所述低表面活性劑還包含聚甘油油酸酯和/或司盤80；

可選地，所述高表面活性劑還包含吐溫80。

4.根據權利要求1至3中任一項所述的脂溶性維生素注射濃縮液(Ⅱ)，其特征在于如下的（1）－（5）項中的任意一項或者多項：?

（1）所述脂溶性維生素的含量為2－20%，優選為5－16％（w/w）；?

（2）所述油的含量為45－85％（w/w），優選為45－70％（w/w）；

（3）所述助溶劑的含量為5－30%（w/w），優選為7－15%（w/w）；

（4）所述低表面活性劑的含量為4.5%－20％（w/w），優選為7－16%（w/w）；

（5）所述高表面活性劑的含量為5%－25％（w/w），優選為12－22%（w/w）。

5.根據權利要求3或4所述的脂溶性維生素注射濃縮液(Ⅱ)，其特征在于如下的（1）－（12）項中的任意一項或者多項：

（1）所述維生素A的含量為0.5－1.?5％（w/w）；

（2）所述維生素D2的含量為0.0025－0.0075％（w/w）；

（3）所述維生素E的含量為4.55－13.65％（w/w）；

（4）所述維生素K1的含量為0.075－0.225％（w/w）；

（5）所述大豆油的含量為5－60％，優選為5－50％；

（6）所述中鏈脂肪酸甘油酯的含量為0％－80％，優選為0％－60％；

（7）所述1,?2-丙二醇的含量為5％－15％，優選為8％－12％；

（8）所述磷脂的含量為5％－15％，優選為7％－13％；

（9）所述聚甘油油酸酯的含量為0－8％，優選為0－5％；

（10）所述聚乙二醇十二羥基硬脂酸酯的含量為0－20％，優選為0－15％；

（11）所述聚氧乙烯醚(35)蓖麻油的含量為0－20％，優選為0－15％；

（12）所述吐溫80的含量為0－15％，優選為0－10％。