[發明專利]天然藥物組合物及其制備方法

無效

• 申請號: 201310682301.2
• 申請日: 2013-12-10
• 公開（公告）號: CN103655777A
• 公開（公告）日: 2014-03-26
• 發明（設計）人: 張宗升
• 申請（專利權）人: 張宗升
• 主分類號: A61K36/718
• 分類號: A61K36/718;A61P1/12;A61P35/00;A61K36/68;A61K31/4375;A61K31/715
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技術領域

????本發明涉及一種天然藥物組合物，更具體地涉及一種由黃連車前子水煎濃縮提取物、黃連素與車前子多糖組成的天然藥物組合物，該天然藥物組合物的制備方法以及該天然藥物組合物在用于制備減少癌癥化療相關性腹瀉藥物中的用途。

背景技術

????惡性腫瘤是當前危害人類生存，健康的主要疾病之一，其治療手段包括手術、化療、放療、中醫藥治療，而化療治療腫瘤的效果尤為突出。化療藥即細胞毒抗腫瘤藥物，單用或聯合用均會引起患者腹瀉等毒副反應，腫瘤化療后腹瀉又叫化療相關性腹瀉。近年來隨著化療藥物如5-氟尿嘧啶、紫杉烷類、羥基喜樹堿、伊立替康、希羅達等的面世及推廣應用，化療相關性腹瀉的發生率逐年提高，而且若不進行積極治療，易導致患者脫水、營養不良、血清電解質紊亂、酸堿平衡失調等，不僅對機體的康復帶來極大的不利，也給周期性化療帶來一定的困難，因此對化療相關性腹瀉的有效治療已成為腫瘤患者整體治療的重要組成部分。

化療相關性腹瀉就其臨床表現來看，當屬中醫學“泄瀉”范疇，中醫藥對于泄瀉的研究，令人矚目，但目前尚無對抗癌癥化療具有減輕腹瀉作用的中成藥。因此，研發一種高效低毒、價格低廉，易于推廣的可用于減輕癌癥化療相關性腹瀉的天然中藥成為臨床亟待解決的問題。

黃連為毛茛科植物黃連Coptis?chinensis?Franch.、三角葉黃連Coptis?deltoidea?C.?Y.?Cheng?et?Hsiao或云連Coptis?teeta?Wall.的干燥根莖，苦，寒。歸心、脾、胃、肝、膽、大腸經，用于腸胃濕熱、瀉痢等癥。車前子又名車前實、蝦蟆衣子、豬耳朵穗子、鳳眼前仁，為車前科植物車前的干燥成熟種子。能滲濕止瀉；主治暑濕瀉痢。本發明人經過大量的各配方比例的研究和實驗，最后獲得了本發明的最佳藥物比例組合物，是創新性的組合物，并證明了其對癌癥化療相關性腹瀉有極好的療效，由此完成了本發明。

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發明內容

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????本發明提供的一種天然藥物組合物，由黃連車前子水煎濃縮提取物、黃連素與車前子多糖以重量計按5:7:8的比例組成。

????其中，黃連車前子水煎濃縮提取物、黃連素可通過本領域技術人員公知的常規方法進行提純獲得，采用常規方法獲得的這些成分或采用商業購得的成分組成的本發明的天然藥物均能獲得相同的療效。

優選地，上述天然藥物組合物中黃連車前子水煎濃縮提取物的制備方法是：

按照配伍比例為1-4:1取黃連、車前子，蒸餾水浸泡，加熱煎煮，過濾，藥渣再加蒸餾水，同法浸泡、煎煮、過濾，將兩次濾液混合，加熱濃縮，超濾膜過濾，減壓干燥，即得。

上述天然藥物組合物中黃連素的制備方法是：

黃連粉碎，加入乙醇，水浴加熱回流0.5h，抽濾，濾渣重復上述操作處理兩次，合并濾液，減壓回收乙醇，再加入1％醋酸加熱溶解，抽濾，濾液中滴加濃鹽酸至渾濁，冷卻，即有黃色針狀體的黃連素鹽酸鹽析出，抽濾，冰水洗滌兩次，丙酮洗滌一次，然后將粗品加熱水至剛好溶解煮沸，用石灰乳調節pH為8．5～9．8，冷卻，濾除雜質，冷至室溫，抽濾，烘干即得。

上述天然藥物組合物中車前子多糖制備方法是：

取車前子，用pH為9的NaOH液進行浸提，浸提液濾過，濾液用稀鹽酸調至中性，將溶液濃縮，放冷，攪拌下加適量乙醇放置8h，濾去乙醇，用無水乙醇浸泡1h，置于60℃烘箱中烘干，即得。

本發明還提供了該天然藥物組合物的優選的制備方法，包括：

（1）黃連車前子水煎濃縮提取物的制備

按照配伍比例為1-4:1取黃連、車前子，蒸餾水浸泡，加熱煎煮，過濾，藥渣再加蒸餾水，同法浸泡、煎煮、過濾，將兩次濾液混合，加熱濃縮，超濾膜過濾，減壓干燥，即得。

（2）黃連素的制備

黃連粉碎，加乙醇加熱回流0.5h，抽濾，濾渣重復上述操作，合并濾液，減壓回收乙醇，加入1％醋酸加熱溶解，抽濾，濾液中滴加濃鹽酸至渾濁，冷卻，抽濾，冰水洗滌兩次，丙酮洗滌一次，加熱水至剛好溶解煮沸，用石灰乳調節pH為8．5～9．8，冷卻，濾除雜質，冷至室溫，抽濾，烘干即得。

（3）車前子多糖制備

取車前子，用pH為9的NaOH液進行浸提，浸提液濾過，濾液用稀鹽酸調至中性，將溶液濃縮，放冷，攪拌下加適量乙醇放置8h，濾去乙醇，用無水乙醇浸泡1h，置于60℃烘箱中烘干，即得。

（4）按比例選取黃連車前子水煎濃縮提取物、黃連素與車前子多糖，均勻混合，即得。