[發明專利]氮雜吲哚類衍生物及其合成方法有效
| 申請號： | 201310680064.6 | 申請日： | 2013-12-11 |
| 公開（公告）號： | CN104710417B | 公開（公告）日： | 2020-09-08 |
| 發明（設計）人： | 田紅旗;范偉;劉強 | 申請（專利權）人： | 上海科州藥物研發有限公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61K31/4545;A61K31/437;A61K31/496;A61K31/501;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京布瑞知識產權代理有限公司 11505 | 代理人： | 張丹 |
| 地址： | 200051 上海市張*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 吲哚 衍生物 及其 合成 方法 | ||
1.一種氮雜吲哚類衍生物的合成方法，其特征在于：反應條件如下：
以下式所示的氮雜吲哚類化合物A與芐基醇B通過反應合成氮雜吲哚類衍生物C，反應式如下：
上述反應使用的催化劑為三氟甲磺酸；催化劑當量為2-4eq；以二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷、三氟乙酸、乙酸乙酯作溶劑；芐基醇B當量為2-4eq；氮雜吲哚類化合物A的反應濃度0.05-1mol/L；在20℃～25℃條件下反應1～8h，所述當量為該物質與氮雜吲哚類化合物A的摩爾比；
A1為苯基，所述A1中的任意基團各自獨立地被一個或多個R14取代；R14選自：氫、鹵素、C1-C12烷基；
R5選自：氫、鹵素、C1-C10烷基；
R6選自：C1-C10烷基、C1-C10烷氧基；
R1和R3為氫；
R2選自：氫、鹵素、三元至十二元飽和或不飽和雜環烷基；
所述R2可被一個或多個R7取代；
所述R7選自：鹵素、C1-C12烷基、三元至十二元雜環烷基。
2.根據權利要求1所述的氮雜吲哚類衍生物的合成方法，其特征在于：所述條件中采用2eq、3eq、4eq的三氟甲磺酸作催化劑，以二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷作溶劑，反應濃度為0.05mol/L、0.1mol/L、0.2mol/L、0.3mol/L、0.4mol/L、0.5mol/L或1mol/L，在20℃～25℃條件下反應1～8h。
3.根據權利要求1或2所述的氮雜吲哚類衍生物的合成方法，其特征在于：所述芐基醇的當量為2eq、3eq或4eq。
4.根據權利要求1或2所述的氮雜吲哚類衍生物的合成方法，其特征在于：具體操作步驟如下：
稱取氮雜吲哚類化合物A置于烘干冷卻的50ml兩口反應瓶當中，加入溶劑，攪拌并確保其完全溶解，用注射器加入催化劑，反應液攪拌后，用注射器逐滴加入B，反應液變色；在20℃～25℃條件下反應1～8h，TLC檢測反應完全后，反應液用飽和碳酸氫鈉中和，用二氯甲烷萃取，合并有機相，有機相用飽和氯化鈉溶液進行洗滌，無水硫酸鈉進行干燥，目標產物用300目的硅膠柱層析進行純化，得到目標產物氮雜吲哚類衍生物C。
5.根據權利要求1所述的氮雜吲哚類衍生物的合成方法，其特征在于：所述氮雜吲哚類衍生物具有如下結構：
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