[發(fā)明專利]抗炎癥的2-羰基噻唑和2-羰基惡唑有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310675185.1 | 申請日： | 2010-10-01 |
| 公開（公告）號： | CN103772312A | 公開（公告）日： | 2014-05-07 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 喬治·考考陶斯;白利特·約翰森;維多利亞·瑪格麗奧蒂;邁克爾·特薩科斯 | 申請（專利權(quán)）人： | 埃維克辛公司 |
| 主分類號： | C07D277/24 | 分類號： | C07D277/24;A61K31/426;A61P13/12;A61P19/02;A61P29/00;A61P17/06 |
| 代理公司： | 上海旭誠知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31220 | 代理人： | 鄭立;高為華 |
| 地址： | 挪威特*** | 國省代碼： | 挪威;NO |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 炎癥 羰基 噻唑 | ||
1.分子式為(I')的化合物
其中X是O或S；
R1是H、OH、SH、硝基、NH2、NHC1-6烷基、N(C1-6烷基)2、鹵素、鹵C1-6烷基、CN、C1-6-烷基、OC1-6烷基、C2-6-烯基、C3-10環(huán)烷基、C6-10芳基、C1-6烷基C6-10芳基、雜環(huán)基、雜芳基、CONH2、CONHC1-6烷基、CON(C1-6烷基)2、OCOC1-6烷基、C1-6烷基COOH、C1-6烷基COOC1-6烷基或是酸性基團，如包含羧基、磷酸鹽、次膦酸鹽、硫酸鹽、磺酸鹽、或四唑基的組；
R2被定義為同R1或R1和R2連接在一起能形成被多達4個R5基團選擇性取代的六元芳環(huán)；
每個R3'是相同的或不同的且為H、Ra為H或C1-6烷基的C1-6烷基COORa、鹵素（優(yōu)選地F）、或C(鹵素)3（優(yōu)選地CF3）；
每個R5被定義為同R1；
V1'是共價鍵、-O-、-NHCOC0-6烷基-（即其NH是與CR3'基團相鄰）、C1-20烷基基團、或C2-20-單或多不飽和烯基基團；所述烷基或烯基基團被一個或多個選自O(shè)、NH、N(C1-6烷基)、S、SO、或SO2的雜原子選擇性地打斷；
M1是未取代或是C5-10環(huán)狀基團或C5-15芳香基團（例如C6-14芳香基團）；以及
R4是H、鹵素、OH、CN、硝基、NH2、NHC1-6烷基、N(C1-6烷基)2、鹵C1-6烷基、C1-20烷基基團、或C2-20-單或多不飽和烯基基團，所述C1-20烷基或C2-20烯基基團被一個或多個選自O(shè)、NH、N(C1-6烷基)、S、SO、或SO2的雜原子選擇性地打斷；
附帶條件是V1'M1R4基團作為一個整體提供了至少4個來自于C(R3)基團的骨架原子；
或其鹽、酯、溶劑化物、N-氧化物、或前藥
在制備用于治療慢性炎癥狀況的藥物中的應(yīng)用。
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