[發明專利]雜環羥肟酸類化合物及其藥用組合物和應用

有效

• 申請號: 201310671720.6
• 申請日: 2013-12-10
• 公開（公告）號: CN103664734A
• 公開（公告）日: 2014-03-26
• 發明（設計）人: 蔣晟;涂正超;白進紅;邱亞濤;孫巧;李西才;周學讓
• 申請（專利權）人: 廣州康締安生物科技有限公司
• 主分類號: C07D209/08
• 分類號: C07D209/08;C07D307/79;C07D333/54;C07D209/12;C07D209/94;C07D491/048;C07D495/04;C07D209/86;C07D471/04;C07D491/052;C07D487/04;C07D401/12;A
• 代理公司: 廣州華進聯合專利商標代理有限公司 44224
• 代理人: 鄭彤;萬志香

1.具有通式I所示的化學結構的雜環羥肟酸類化合物，及其藥物上可接受的鹽、異構體、外消旋體、前體藥物或溶劑合物：

其中，

X任選為N,O或S，且X被0-1個取代基取代，所述取代基為C₁-C₁₀烷基；

W,Y,Z任選為CH或N；

R₁基團任選自：

1)氫；

2)C₁-C₁₂烷基；

3)-CH₂-O-（C₁-C₁₂烷基）；

4)-CH₂-NH-（C₁-C₁₂烷基）；

5)-CH₂-S-（C₁-C₁₂烷基）；

6)C₆-C₁₂芳基；

7)雜芳基；

8)-CH₂-（C₆-C₁₂芳基）或-CH₂-雜芳基；

上述的C₆-C₁₂芳基，雜芳基，-CH₂-（C₆-C₁₂芳基），-CH₂-雜芳基，含有或不含有1個或多個取代基，其取代基選自鹵素、氨基、羥基、硝基、氰基、C₁-C₁₂烷基、C₁-C₁₂烷氧基、氨基C₁-C₁₂烷基、C₁-C₁₂酰基、C₁-C₁₂酰氧基、硫代C₁-C₁₂烷基、羧基或苯基；

R₂基團任選自：

1)氫；2)鹵素；3)C₁～C₅烷基；4)C₃～C₆環烷基；5)C₁～C₅含氟烷基；

R₃基團任選自：

1)氫；2)C₁～C₁₀烷基；3)C₃～C₉環烷基；4)C₄～C₉雜環烷基；5)C₆-C₁₂芳基；6)C₆-C₁₂雜芳基；7)C₆-C₁₂芳烷基；8)C₆-C₁₂雜芳烷基；9)-(CH₂)_nC(O)R₆；10)-(CH₂)-OC(O)R₆；11)C₁-C₁₂酰基；12)–(CH₂)_nR₇；13)C₁-C₁₂烷羥基

n為0-6的整數；

R₄,R₅基團分別任選自：

1)氫；2)鹵素；3)C₁～C₅烷基；4)C₁-C₁₂烷羥基；5)C₁～C₅含氟烷基；6）芳基或7)R₄和R₅形成五元、六元、七元或八元雜環結構其中X₁,Y₁任選自N,O,S,CH；n₂,n₃分別任選自0、1、2或3；

R₆基團任選自：

1)氫；2)C₁～C₆烷基；3)C₃～C₉環烷基；4)C₄～C₉雜環烷基；5)C₆-C₁₂芳基；6)雜芳基；

R₇基團任選自：

1)C₁～C₆烷基醚；2)C₁～C₆烷基硫醚；3)C₁～C₆烷基胺；4)C₁～C₆烷基磺酰胺基；

所述雜芳基選自吡啶、吡唑、吡嗪、吡咯、咪唑、呋喃、噻吩、苯并呋喃或苯并噻吩；

烷基胺的側鏈是在吲哚環的4,5,6或7位上。