[發明專利]一種辛香噴鼻納米乳劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201310669218.1
• 申請日: 2013-12-12
• 公開（公告）號: CN103690608A
• 公開（公告）日: 2014-04-02
• 發明（設計）人: 韓新民;付廷明;吳擁軍;尹東奇;楊江;韓江;田云龍;袁海霞;劉文俠
• 申請（專利權）人: 南京中醫藥大學
• 主分類號: A61K36/575
• 分類號: A61K36/575;A61K9/107;A61P11/02;A61P37/08
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技術領域

本發明涉及醫藥領域，尤其涉及的是一種辛香噴鼻納米乳劑及其制備方法。

背景技術

變應性鼻炎又稱過敏性鼻炎(allergic?rhinitisAR)，臨床以突然發作性鼻癢、噴嚏、流清涕、鼻塞等為主癥，屬中醫“鼻鼽”范疇。此病病情反復，病程較長，鼻息肉和支氣管哮喘為其常見的并發癥，到目前為止還沒有根治的方法。本病發病率較高，且呈逐步上升趨勢，給社會、家庭及個人帶來巨大的經濟壓力和精神負擔。目前現代醫學治療AR一般包括遠離過敏原、藥物、免疫和手術治療等。用于AR治療的藥物主要有抗組胺藥、糖皮質激素類藥、抗膽堿類藥、白三烯受體拮抗劑、減充血劑藥、抗IgE單克隆抗體、肥大細胞膜穩定劑以及特異性免疫治療八類。上述藥物只能緩解AR的癥狀，其中局部用糖皮質激素類藥物性價比最好，為一線藥物。并且這些藥物長期運用，容易產生不良反應，包括有噴嚏、鼻干、灼燒感、針刺感和鼻出血，中樞神經系統的抑制、兒童生長速度的短期減緩、認知和運動功能的損傷、Q-T間期的延長等。而中醫則完全不同，它以整體觀念來進行辨證論治，制定個體化的治療方案，標本兼治，療效顯著，藥效緩和，毒副作用小，而且有鮮明的自身特色。因此研制開發有確切療效、可靠安全的中藥制劑必定會產生良好的社會和經濟效益。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是針對現有技術的缺陷，提供了一種辛香噴鼻納米乳劑及其制備方法。

本發明的技術方案如下：

一種辛香噴鼻納米乳劑的制備方法，包括以下步驟：

(1)揮發油的提取

將辛夷、廣藿香、蒼耳子、細辛四味中藥材(其中辛夷和蒼耳子兩味進行粗粉碎以利于提取)加入水浸泡3h，然后再補水，用揮發油提取器提取揮發油6h；

(2)揮發油的包合

取β-環糊精80g置入1000mL純水中，在60℃下攪拌至充分溶解，過濾除去不溶物，得β-環糊精澄清飽和溶液；取(1)所述揮發油加入無水乙醇中稀釋均勻，緩慢滴入所述β-環糊精澄清飽和溶液中，攪拌2h，直至包合均勻；最后放入4℃冰箱，冷藏沉淀過夜；

(3)包合物復溶

取出步驟(2)中揮發油的包合物溶液，傾倒上層上清液，將下層沉淀過濾，沉淀物用無水乙醇和超純水洗滌；然后將沉淀物復溶于含有質量濃度0.02％對羥基苯甲酸乙酯的超純水中；最后加入防腐劑對羥基苯甲酸乙酯，防腐劑在溶液中的質量濃度為0.3％。

所述的辛夷、廣藿香、蒼耳子、細辛的質量比為5：3：3：1。

所述的制備方法，步驟(1)中，水的總質量是四味中藥材總質量的5倍。

所述的制備方法，步驟(2)中，揮發油為5ml，無水乙醇的量是揮發油體積的5倍。

所述的制備方法，步驟(3)中，沉淀物和含有對羥基苯甲酸乙酯的超純水的質量比為1：20。

所述的制備方法制得辛香噴鼻納米乳劑。

所述的辛香噴鼻納米乳劑在常溫下能保質1年。

本發明的辛香噴鼻納米乳劑對于治療兒童變應性鼻炎能有效改善噴嚏、流鼻涕、鼻塞、鼻癢以及次癥癥狀，減輕下鼻甲腫脹，并且在治療前后均未發現有不良反應者。本發明為研制一種安全、有效的中藥新藥打下了基礎。

具體實施方式

以下結合具體實施例，對本發明進行詳細說明。

實施例1辛香噴鼻納米乳劑的制備

1、揮發油的提取

將辛夷、廣藿香、蒼耳子、細辛四味中藥材(其中辛夷和蒼耳子兩味進行粗粉碎以利于提取)，按藥材質量5：3：3：1的比例混合，加入適量水浸泡3h，然后再補足藥材總質量5倍量的水，最后用揮發油提取器提取揮發油6h。

2、揮發油的包合

取β-環糊精80g置入1000mL純水中，在60℃下攪拌至充分溶解，過濾除去不溶物，得β-環糊精澄清飽和溶液。取1所述揮發油5mL，加入5倍體積的無水乙醇中稀釋均勻，緩慢滴入β-環糊精澄清飽和溶液中，攪拌2h，直至包合均勻。最后放入4℃冰箱，冷藏沉淀過夜。

3、包合物復溶

取出2所述的揮發油的包合物溶液，傾倒上層上清液，將下層沉淀過濾，沉淀物用無水乙醇和超純水洗滌若干次。然后將包合物復溶于含有質量濃度0.02％對羥基苯甲酸乙酯的超純水中(包合物：超純水的質量比為1：20)，得到辛香噴鼻納米乳劑。

最后為了保證辛香噴鼻納米乳劑在常溫下能保質1年，按照藥典的相關規定加入了防腐劑(對羥基苯甲酸乙酯)，其在乳劑中的質量濃度為0.3％。

實施例2臨床研究

1、臨床資料