[發明專利]一類降低眼壓的化合物及其用途

在審

• 申請號: 201310663531.4
• 申請日: 2013-12-10
• 公開（公告）號: CN103864653A
• 公開（公告）日: 2014-06-18
• 發明（設計）人: 韓冰;王爽
• 申請（專利權）人: 韓冰
• 主分類號: C07C323/60
• 分類號: C07C323/60;C07D473/08;C07D487/04;A61K31/165;A61K31/522;A61K31/519;A61P27/02
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• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一類降低眼壓的化合物及其可藥用鹽和其類似物，由上述化合物及其可藥用鹽和其類似物制備的藥物組合物，以及所述化合物或其可藥用鹽及其類似物在制備降低眼壓的藥物中的用途。

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背景技術

眼內壓力因各種原因升高是一種危害全世界人類健康的眼部疾病，患者的主要表現為眼內壓力（IOP）短期或是長期增高。由于眼壓升高會導致不可逆性的視覺損失，因此這是一種非常嚴重的致盲眼病。

目前科學界對于降低眼壓的發病原因尚無定論，公認為由多種原因造成，目前臨床上在降低眼壓的藥物的治療效果并不十分理想。由于患者群體很大且危害很大，亟需一種有效的藥物進行治療。

本發明人意外地發現一組化合物及其類似化合物或其可藥用鹽在制備降低眼壓的藥物上有意想不到的效果，目前對于這一類化合物降低眼壓尚無報道。

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發明內容

本發明提供了一組化合物及其類似化合物或其可藥用鹽在制備降低眼壓的藥物中的新用途。

????本發明的技術方案如下：

本發明提供了一組可以降低眼壓疾病的化合物或其可藥用鹽，及其類似物，所述化合物的結構如下：

化合物（A）；

化合物（B）；

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化合物（C）；

化合物（D）；

化合物（E）。

上式化合物及其類似物或其可藥用鹽可以制備成經局部給藥，胃腸道給藥或是非胃腸道給藥的各種制劑。所述制劑包括普通制劑、控釋制劑、靶向制劑等。所述的局部給藥制劑為經過眼部給藥的粉針劑、水針劑、微球制劑、納米制劑、脂質體制劑、樹枝狀高分子制劑、聚乙二醇修飾制劑、水凝膠制劑等。所述的非胃腸道給藥制劑為適宜靜脈注射、肌肉注射、皮下注射、骨髓注射、透皮給藥、粘膜給藥以及吸入給藥的劑型。

本發明人研究發現此類化合物可極大地降低眼壓，從藥效學實驗的結果看，此類化合物的效果超出目前臨床應用的藥物。此新化合物的開發將對眼壓高的病患群體的恢復起到很大作用。

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具體實施方式

本發明所用的化合物均可以商購，也可以根據公開的制備方法進行制備，其并不限制本發明的治療范圍。

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藥物制備實施例

化合物（A）；

化合物（B）；

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化合物（C）；

化合物（D）；

化合物（E）。

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???含化合物A針劑的制備：

①????取甘露醇、磷脂、甘油、環糊精衍生物、二甲基亞砜和泊洛沙姆共50mg和200mg式（A）化合物在注射用水中混合并使之溶解；

②????混勻溶解后待穩定后先用0.45um微孔濾膜粗濾，再用0.2um微孔濾膜過濾；

③????分裝入小西林瓶，加入其他凍干治療劑和輔料；

④????進行程序性凍干；

⑤????進行熱原、無菌、可見異物、不溶性微粒等相應檢查，均符合要求后待用。

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????含化合物B針劑的制備：

①????取甘露醇、磷脂、甘油、環糊精衍生物、二甲基亞砜和泊洛沙姆共50mg和100mg式（B）化合物在注射用水中混合并使之溶解；

②????混勻溶解后待穩定后先用0.45um微孔濾膜粗濾，再用0.2um微孔濾膜過濾；

③????分裝入小西林瓶，加入其他凍干治療劑和輔料；

④????進行程序性凍干；

⑤????進行熱原、無菌、可見異物、不溶性微粒等相應檢查，均符合要求后待用。

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????含化合物C針劑的制備：

①????取甘露醇、磷脂、甘油、環糊精衍生物、二甲基亞砜和泊洛沙姆共50mg和10mg式（C）化合物在注射用水中混合并使之溶解；

②????混勻溶解后待穩定后先用0.45um微孔濾膜粗濾，再用0.2um微孔濾膜過濾；

③????分裝入小西林瓶，加入其他凍干治療劑和輔料；

④????進行程序性凍干；