[發(fā)明專利]適用于治療哺乳動(dòng)物異常細(xì)胞生長的6-[2-（甲基-氨甲酰基）苯基硫基]-3-E-[2-(吡啶-2-基）乙烯基]吲唑的晶型

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310662484.1
• 申請(qǐng)日: 2008-03-25
• 公開（公告）號(hào): CN103626739A
• 公開（公告）日: 2014-03-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: A.M.坎佩塔;B.P.柴卡爾;R.W.麥克勞林;R.A.辛格
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 輝瑞產(chǎn)品公司
• 主分類號(hào): C07D401/06
• 分類號(hào): C07D401/06;A61K31/4439;A61P35/00;A61P35/02;A61P17/06;A61P13/08;A61P27/06;A61P19/02;A61P29/00;A61P27/02
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務(wù)所 11105
• 代理人: 張雅莉

1.6-[2-(甲基氨甲酰基)苯基硫基]-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]吲唑的晶型，其中所述晶型具有的粉末X-射線衍射圖譜包括位于6.0±0.1衍射角(2θ)處的峰且進(jìn)一步包括位于選自11.5±0.1、21.0±0.1及26.9±0.1衍射角(2θ)處的至少一個(gè)峰。

2.6-[2-(甲基氨甲酰基)苯基硫基]-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]吲唑的晶型，其中所述晶型具有的粉末X-射線衍射圖譜包括位于6.0±0.1、11.9±0.1及22.8±0.1衍射角(2θ)處的峰。

3.6-[2-(甲基氨甲酰基)苯基硫基]-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]吲唑的晶型，其中所述晶型具有的粉末X-射線衍射圖譜包括位于11.9±0.1及21.0±0.1衍射角(2θ)處的峰且進(jìn)一步包括位于選自22.8±0.1、23.1±0.1及26.9±0.1衍射角(2θ)處的至少一個(gè)峰。

4.6-[2-(甲基氨甲酰基)苯基硫基]-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]吲唑的晶型，其中所述晶型具有的粉末X-射線衍射圖譜包括位于11.5±0.1及15.6±0.1衍射角(2θ)處的峰且進(jìn)一步包括位于選自16.2±0.1及16.5±0.1衍射角(2θ)處的至少一個(gè)峰。

5.6-[2-(甲基氨甲酰基)苯基硫基]-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]吲唑的晶型，其中所述晶型是實(shí)質(zhì)上純的XLI型的多晶型物。

6.6-[2-(甲基氨甲酰基)苯基硫基]-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]吲唑的晶型，其中所述的晶型具有的固態(tài)NMR光譜包括位于150.1±0.2、136.6±0.2及135±0.2ppm、116.9±0.2及27.5±0.2處的¹³C化學(xué)位移。

7.6-[2-(甲基氨甲酰基)苯基硫基]-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]吲唑的晶型，其中所述晶型具有的粉末X-射線衍射圖譜包括位于6.0±0.1及11.5±0.1衍射角(2θ)處的峰且其中所述晶型具有的固態(tài)NMR光譜包括位于150.1±0.2及27.5±0.2ppm處的¹³C化學(xué)位移。

8.6-[2-(甲基氨甲酰基)苯基硫基]-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]吲唑的晶型，其中所述晶型具有的粉末X-射線衍射圖譜包括位于5.1±0.1衍射角(2θ)處的峰。

9.根據(jù)權(quán)利要求8的晶型，其中所述晶型具有的粉末X-射線衍射圖譜進(jìn)一步包括位于7.9±0.1、10.7±0.1、15.9±0.1及26.2±0.1衍射角(2θ)處的峰。

10.6-[2-(甲基氨甲酰基)苯基硫基]-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]吲唑的晶型，其中所述晶型是實(shí)質(zhì)上純的XXV型的多晶型物。

11.6-[2-(甲基氨甲酰基)苯基硫基]-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]吲唑的晶型，其中所述晶型具有的固態(tài)NMR光譜包括位于167.4±0.2、157.7±0.2、116.6±0.2及25.6±0.2ppm處的¹³C化學(xué)位移。

12.6-[2-(甲基氨甲酰基)苯基硫基]-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]吲唑的晶型，XXV型，其中所述晶型具有的粉末X-射線衍射圖譜包括位于6.0±0.1及11.5±0.1衍射角(2θ)處的峰且其中所述晶型具有的固態(tài)NMR光譜包括位于157.7±0.2及25.6±0.2ppm處的¹³C化學(xué)位移。

13.6-[2-(甲基氨甲酰基)苯基硫基]-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]吲唑的晶型，IX型，其中所述晶型具有的粉末X-射線衍射圖譜包括位于7.7±0.1、8.1±0.1、8.5±0.1及14.3±0.1衍射角(2θ)處的峰。

14.6-[2-(甲基氨甲酰基)苯基硫基]-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]吲唑的晶型，其中所述晶型具有的固態(tài)NMR光譜包括位于171.4±0.2及28.0±0.2ppm處的¹³C化學(xué)位移。

15.包含權(quán)利要求1-14任一項(xiàng)的晶型的藥物組合物。