[發(fā)明專利]一種松藻多糖的應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310661898.2
• 申請日: 2013-12-10
• 公開（公告）號: CN103622990A
• 公開（公告）日: 2014-03-12
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 張全斌;王晶;張虹;牛錫珍
• 申請（專利權(quán)）人: 南通中國科學(xué)院海洋研究所海洋科學(xué)與技術(shù)研究發(fā)展中心;中國科學(xué)院海洋研究所
• 主分類號: A61K31/715
• 分類號: A61K31/715;A23L1/29;A61P37/02;A61P37/06;A61P29/00;A61P19/02;A61P11/00
• 代理公司: 蘇州華博知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 32232
• 代理人: 何蔚

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種具有補體活性的松藻多糖的應(yīng)用。

背景技術(shù)

補體系統(tǒng)是人體重要的免疫防御系統(tǒng)之一，然而該系統(tǒng)的非正常激活會引起人體免疫系統(tǒng)的過度反應(yīng)，造成人體自身正常組織的損傷。研究表明補體的過度激活會參與多種疾病的病理過程，如類風濕性關(guān)節(jié)炎、老年性癡呆、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、器官移植后的排斥反應(yīng)、多器官功能衰竭綜合癥、急性心肌梗死、急性呼吸窘迫綜合征?(ARDS)等。目前對此類疾病尚無理想的治療藥物，同時鑒于補體過度激活在引發(fā)人類許多危重疾病中的重要作用，急需尋找高效、低毒、專一的新型補體抑制劑。

海洋是地球上所占面積最大的區(qū)域，因此開發(fā)海洋藥物越來越受到重視，而海洋物質(zhì)提取在制備和開發(fā)抗補體藥物和保健品方面有著不可估計的社會和經(jīng)濟效益。

刺松藻(Codium?fragile?(Suringar)?Hariot)屬于綠藻門，綠藻綱，羽藻目，松藻科(Codiaceae)，是一種世界性分布海藻。刺松藻的藻體呈樹枝狀，多為鹿角形分枝，少數(shù)為扁平狀，內(nèi)部為海綿形結(jié)構(gòu)，由管狀絲狀體交織組成，成直立或甸甸生長，高達20-40?厘米，它們多生長在中低潮帶的巖石上。刺松藻在古代是治水腫的藥物，后來人們發(fā)現(xiàn)它驅(qū)蛔蟲效果更好。全藻具有抗腫瘤、抗菌、抗病毒、抗凝血、利尿消腫，并有很強的殺滅腸道寄生蟲的作用。少量的文獻報道了松藻多糖具有抗凝血、抗氧化等生物活性，但松藻多糖的抗補體活性尚未研究。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明針對現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種具有補體活性的松藻多糖在制備抗補體藥物和保健品中的應(yīng)用。

為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用的技術(shù)方案是：一種松藻多糖的應(yīng)用，所述松藻多糖具有補體活性，所述松藻多糖的應(yīng)用是指具有補體活性的松藻多糖在制備抗補體藥物或/和抗補體保健品中的應(yīng)用。

其中，所述的松藻多糖分子量范圍為20~350?kD。

其中，所述的松藻多糖主要組成單糖為半乳糖和木糖，兩者的摩爾比例為3~5：1，硫酸基含量為15%~45%。

其中，所述松藻多糖按照以下方法制備：采用熱水提取法提取，過濾，將提取液透析脫鹽，將透析截留液濃縮，將濃縮液噴霧干燥、冷凍干燥或乙醇沉淀法制得松藻多糖。

其中，所述的松藻多糖來源于綠藻門，綠藻綱，羽藻目，松藻科(Codiaceae)。

本發(fā)明公開了所述松藻多糖通過經(jīng)典途徑或旁路途徑進行抗補體活性測定有顯著的抗補體活性。

上述經(jīng)典途徑測定抗補體活性的方法是：取100?μL用磷酸鹽緩沖生理鹽水配制的pH?7.0-7.5?樣品液加入試管；再加入100?μL以葡萄糖明膠巴比妥緩沖鹽水按1：100稀釋的正常豚鼠血清和100?μL致敏的綿羊紅細胞(5×10⁸?個/mL)，輕輕混勻；37℃水浴孵育30?min，不時輕輕振搖，孵育后即加入1mL?冷生理鹽水終止反應(yīng)；于2000?r/min?轉(zhuǎn)速下離心10?min，取上清液在波長405?nm?處測定光吸收值；

上述替代途徑測定抗補體活性的方法是：取100?μL用磷酸鹽緩沖生理鹽水配制的pH?7.0-7.5?的樣品液加入試管；再加入等體積用GVB-Mg-EGTA(2×)?緩沖液(?含5?mMC巴比妥鈉，0.14?mol/LNaCl，0.1％明膠，4?mmol/L?氯化鎂，16?mmol/L?EGTA，pH?7.4)，按1:2稀釋的正常豚鼠血清和100?μL兔紅細胞懸液(1.5×10⁸?個/mL)，輕輕混勻；37℃水浴孵育30?min，不時輕輕振搖，孵育后即加入1?mL?冷生理鹽水終止反應(yīng)；于2000?r/min?轉(zhuǎn)速下離心10?min，取上清液在波長405?nm?處測定光吸收值；

采用上述方法對松藻多糖進行抗補體活性測定，得到以下結(jié)果：松藻多糖經(jīng)典途徑抗補體活性的CH₅₀值是0.0098-?0.0140?mg/mL，與陽性藥肝素0.0206?mg/mL?相比，表現(xiàn)出非常好的抗補體活性；旁路途徑抗補體活性的AP₅₀?值是0.0075-0.0446?mg/mL，與陽性藥肝素0.0887?mg/mL?相比也表現(xiàn)出非常好的活性。

本發(fā)明首次發(fā)現(xiàn)松藻多糖對經(jīng)典途徑和旁路途徑補體活性有顯著的抑制作用，并公開了將松藻多糖應(yīng)用于制備抗補體藥物和保健品，能夠抑制補體系統(tǒng)的過度激活，從而對由于補體系統(tǒng)過度激活而導(dǎo)致的統(tǒng)性紅斑狼瘡、類風濕性關(guān)節(jié)炎、急性呼吸窘迫綜合征等多種疾病有一定的預(yù)防和治療作用。

附圖說明