[發明專利]包含利拉列汀和任選的SGLT2抑制劑的藥物組合物及其用途

在審

• 申請號: 201310651594.8
• 申請日: 2010-02-11
• 公開（公告）號: CN103751192A
• 公開（公告）日: 2014-04-30
• 發明（設計）人: W.伊森里克
• 申請（專利權）人: 勃林格殷格翰國際有限公司
• 主分類號: A61K31/522
• 分類號: A61K31/522;A61P3/00;A61P3/10;A61P3/08;A61P3/04;A61P5/50;A61P27/12;A61P13/12;A61P9/10;A61P25/00;A61P9/04;A61P9/06;A61P9/00;C07
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 張平元

1.藥物組合物，其包含利拉列汀或其藥學上可接受的鹽作為第一活性藥物成份和1-氯-4-(β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-[4-((S)-四氫呋喃-3-基氧基)-芐基]-苯作為第二活性藥物成份以及一種或多種賦形劑。

2.權利要求1的藥物組合物，其中該第一活性成份的粒度分布為X90<200μm。

3.權利要求1或2的藥物組合物，其中該第二活性成份的粒度分布為1μm<X90<200μm。

4.權利要求1、2或3中任一項的藥物組合物，其中該一種或多種賦形劑包含一種或多種稀釋劑。

5.權利要求1、2或3中任一項的藥物組合物，其中該一種或多種賦形劑包含一種或多種稀釋劑及一種或多種粘合劑。

6.權利要求1、2或3中任一項的藥物組合物，其中該一種或多種賦形劑包含一種或多種稀釋劑、一種或多種粘合劑及一種或多種崩解劑。

7.上述權利要求中任一項的藥物組合物，其包含

0.5-25%兩種活性成份，

40-88%一種或多種稀釋劑，

0.5-20%一種或多種粘合劑，及

0.5-20%一種或多種崩解劑，

其中百分比為總組合物的重量百分比。

8.上述權利要求中任一項的藥物組合物，其包含

0.5-25%活性藥物成份，

40-88%一種或多種稀釋劑，

0.5-20%一種或多種粘合劑，

0.5-20%一種或多種崩解劑，

0.1-15%一種或多種潤滑劑，

其中百分比為總組合物的重量百分比。

9.上述權利要求中任一項的藥物組合物，其中所述一種或多種稀釋劑選自：纖維素、磷酸氫鈣、赤藻糖醇、甘露糖醇、淀粉、預膠凝淀粉及木糖醇，包括上述物質的衍生物及水合物。

10.權利要求9的藥物組合物，其中所述一種或多種稀釋劑選自甘露糖醇及預膠凝淀粉。

11.上述權利要求中任一項的藥物組合物，其中所述一種或多種粘合劑選自：共聚維酮、羥丙基甲基纖維素(HPMC)、羥丙基纖維素(HPC)、聚乙烯吡咯烷酮、預膠凝淀粉、低取代的羥丙基纖維素(L-HPC)，包括上述物質的衍生物及水合物。

12.權利要求11的藥物組合物，其中所述一種或多種粘合劑選自共聚維酮和/或預膠凝淀粉。

13.上述權利要求中任一項的藥物組合物，其中所述一種或多種崩解劑選自：交聚維酮；低取代的羥丙基纖維素(L-HPC)；及淀粉，例如天然淀粉，尤其是玉米淀粉，及預膠凝淀粉；包括上述物質的衍生物及水合物。

14.權利要求13的藥物組合物，其中所述一種或多種崩解劑選自玉米淀粉、預膠凝淀粉及交聚維酮。

15.上述權利要求中任一項的藥物組合物，其中所述一種或多種潤滑劑選自：滑石粉；聚乙二醇，尤其是分子量在約4400至約9000范圍內的聚乙二醇；氫化蓖麻油；脂肪酸及脂肪酸鹽，尤其為其鈣鹽、鎂鹽、鈉鹽或鉀鹽，例如二十二烷酸鈣、硬脂酸鈣、硬脂酰富馬酸鈉或硬脂酸鎂。

16.權利要求15的藥物組合物，其中所述一種或多種潤滑劑選自硬脂酸鎂及滑石粉。

17.權利要求1-16中任一項的藥物組合物，其呈顆粒劑、膠囊、片劑或薄膜包衣片的形式。

18.藥物劑型，其包含權利要求1至17中任一項的藥物組合物。

19.權利要求18的藥物劑型，其特征在于其為固體藥物劑型，尤其為膠囊或片劑。

20.權利要求18或19的藥物劑型，其包含2mg至5mg的量的利拉列汀或其藥學上可接受的鹽作為第一活性藥物成份，以及5mg至25mg的量的1-氯-4-(β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-[4-((S)-四氫呋喃-3-基氧基)-芐基]-苯作為第二活性藥物成份。

21.權利要求20的藥物劑型，其包含5mg的量的所述第一活性藥物成份，以及10mg的量的所述第二活性藥物成份。