[發(fā)明專利]一種恩諾沙星固體分散體及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310649082.8
• 申請日: 2013-12-06
• 公開（公告）號: CN103735512A
• 公開（公告）日: 2014-04-23
• 發(fā)明（設計）人: 劉鼎闊;王立紅;趙云英;趙晶晶;張俊霞
• 申請（專利權）人: 鼎正動物藥業(yè)（天津）有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K47/34;A61K47/32;A61K31/496;A61P31/04
• 代理公司: 天津盛理知識產權代理有限公司 12209
• 代理人: 趙熠

技術領域

本發(fā)明屬于恩諾沙星藥劑領域，尤其是一種恩諾沙星固體分散體及其制備方法。?

背景技術

恩諾沙星又名恩氟喹啉羧酸，屬于氟喹諾酮類化學合成抑菌劑，為微黃色或淡黃色結晶性粉末，味苦，為廣譜殺菌藥，對支原體有特效，對大腸桿菌、克雷白桿菌、沙門氏菌、變形桿菌、綠膿桿菌、嗜血桿菌、多殺性巴氏桿菌、溶血性巴氏桿菌、金葡菌、鏈球菌等都有殺菌效用，其在動物體內半衰期長，具有很強的滲透性，能廣泛分布于組織中，對由耐藥性致病菌引起的嚴重感染有效，與其它抗菌素無交叉耐藥性。?

恩諾沙星不溶于水，易溶于氫氧化鈉溶液、甲醇及氰甲烷等有機溶劑，所以常規(guī)使用時更多采用注射液的形式，但是注射液為堿性，與動物機體的弱酸性體質不相符，注射時會造成動物機體的不適，尤其是大劑量使用時，動物的不適感非常強烈。?

發(fā)明內容

本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術的不足，提供易于溶解、方便使用的一種恩諾沙星固體分散體。?

本發(fā)明采取的技術方案是：?

一種恩諾沙星固體分散體，其特征在于：其原料包括按重量比1:1～6混合的恩諾沙星和水溶性載體。

而且，所述水溶性載體為聚乙二醇6000或聚乙烯吡咯烷酮。?

本發(fā)明的另一個目的是提供一種恩諾沙星固體分散體的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：?

⑴將恩諾沙星和水溶性載體按比例混合；

⑵將步驟⑴的產物放入加熱爐內，加熱至120～150攝氏度，使其變?yōu)槿廴跔顟B(tài)，加熱過程中不斷攪拌；

⑶保持溫度，待加熱爐中的熔融物料完全轉變?yōu)橥该鳡顟B(tài)后，迅速將其傾置于平板托盤上，待完全凝固后進行4攝氏度的低溫固化；

⑷將步驟⑶的產物使用真空干燥機干燥，干燥后粉碎至80～100目即制得成品。

本發(fā)明的優(yōu)點和積極效果是：?

本發(fā)明中，以恩諾沙星為主要成分，將其與水溶性載體混勻，然后通過加熱轉變?yōu)橥耆该鞯囊后w，然后經過低溫固化、真空干燥和粉碎后制得成品。本發(fā)明中，成品為固體粉末狀，使用時可以直接給動物內服使用，也可以直接制成注射液或口服液使用，無不良反應，而且單次給藥濃度大，有利于快速治療疾病，縮短治療周期。

具體實施方式

下面結合實施例，對本發(fā)明進一步說明，下述實施例是說明性的，不是限定性的，不能以下述實施例來限定本發(fā)明的保護范圍。?

一種恩諾沙星固體分散體，本發(fā)明的創(chuàng)新在于：其原料包括按重量比1:1～6混合的恩諾沙星和水溶性載體。所述水溶性載體為聚乙二醇6000或聚乙烯吡咯烷酮。?

上述恩諾沙星固體分散體的制備方法包括以下步驟：?

⑴將恩諾沙星和水溶性載體按比例混合；

⑵將步驟⑴的產物放入加熱爐內，加熱至120～150攝氏度，使其變?yōu)槿廴跔顟B(tài)，加熱過程中不斷攪拌；

⑶保持溫度，待加熱爐中的熔融物料完全轉變?yōu)橥该鳡顟B(tài)后，迅速將其傾置于平板托盤上，待完全凝固后進行4攝氏度的低溫固化；

⑷將步驟⑶的產物使用真空干燥機干燥，干燥后粉碎至80～100目即制得成品。

實施例1?

制備恩諾沙星注射液，含量為15%

⑴將10克恩諾沙星和56.6克聚乙烯醇6000（重量比1:6）的混合；

⑵將步驟⑴的產物放入加熱爐內，加熱至120～150攝氏度，使其變?yōu)槿廴跔顟B(tài)，加熱過程中不斷攪拌；

⑶保持溫度，待加熱爐中的熔融物料完全轉變?yōu)橥该鳡顟B(tài)后，迅速將其傾置于平板托盤上，待完全凝固后進行4攝氏度的低溫固化；

⑷將步驟⑶的產物使用真空干燥機干燥，干燥后粉碎至80～100目即制得成品。

⑸將步驟⑷的產物無菌分裝。?

實施例2?

制備恩諾沙星注射液，含量為20%

⑴將15克恩諾沙星和60克聚乙烯吡咯烷酮（重量比1:4）的混合；

⑵將步驟⑴的產物放入加熱爐內，加熱至120～150攝氏度，使其變?yōu)槿廴跔顟B(tài)，加熱過程中不斷攪拌；

⑶保持溫度，待加熱爐中的熔融物料完全轉變?yōu)橥该鳡顟B(tài)后，迅速將其傾置于平板托盤上，待完全凝固后進行4攝氏度的低溫固化；

⑷將步驟⑶的產物使用真空干燥機干燥，干燥后粉碎至80～100目即制得成品。

⑸將步驟⑷的產物無菌分裝。?

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實施例3

制備恩諾沙星分散體，含量為50%

⑴將20克恩諾沙星和20克聚乙烯吡咯烷酮（重量比1:1）的混合；