[發明專利]棕櫚酸在制備治療肝癌和抗肝癌轉移藥物中的應用

有效

• 申請號: 201310647579.6
• 申請日: 2013-12-04
• 公開（公告）號: CN104173325B
• 公開（公告）日: 2019-10-08
• 發明（設計）人: 申華莉;林靈;丁穎;楊芃原
• 申請（專利權）人: 復旦大學
• 主分類號: A61K31/20
• 分類號: A61K31/20;A61P35/00;A61P35/04
• 代理公司: 上海元一成知識產權代理事務所(普通合伙) 31268
• 代理人: 吳桂琴

本發明屬藥物技術領域，涉及化合物棕櫚酸（Palmitic Acid）新的藥用用途，具體涉及棕櫚酸在制備治療肝癌和抗肝癌轉移藥物中的應用。本發明通過體外CCK?8抗腫瘤活性評價，結果顯示，棕櫚酸對人肝癌細胞株Hep3B，LM3的生長具有顯著的抑制作用；尤其對具有高轉移潛能的LM3的運動和遷移能力均有顯著的抑制作用；所述棕櫚酸（Palmitic Acid）能用于制備抗肝癌和抗肝癌轉移藥物，具有良好的開發應用前景。

技術領域

本發明屬藥物技術領域，涉及化合物棕櫚酸（Palmitic Acid）新的藥用用途，具體涉及棕櫚酸在制備治療肝癌和抗肝癌轉移藥物中的應用。

背景技術

據報道，世界上每年有超過50萬肝癌病例被發現，其致死率在所有癌癥中排名第三。肝癌死亡率與發病率之比高達0.96，居所有癌癥之首，故號稱“癌中之王”。目前，業內攻克癌癥有兩大目標：一是“不生癌”，即研究正常細胞變成癌細胞的原因和機制，并加以預防；二是“讓癌不轉移”，轉移是影響病人生存期的首要因素，約60％以上的惡性腫瘤患者初次診斷時已有轉移。如能解決這一問題，癌癥即與良性腫瘤一樣，可得到治愈。有人將“癌轉移”列為本世紀生命科學迫切要解決的重大問題之一。轉移是肝癌低治愈高死亡的主要原因.然而對肝癌轉移過程中磷脂代謝的變化及作用研究鮮有報道。

研究顯示，脂肪酸具有廣泛的代謝功能，不僅可以以自由脂肪酸的形式存在，還可以構成多種復雜的脂類化合物。在人體中，脂肪酸可以構成三酰甘油儲存能量，或構成磷脂成為細胞膜的磷脂雙分子層，或作為第二信使（DAG、PIP2、LPA等）參與信號傳導，或作為核受體的配體影響基因的表達，等等。據報道，很多疾病都與脂代謝紊亂有關，如：糖尿病、肥胖病、老年癡呆癥、癌癥等。因此，脂肪酸含量的變化對人體健康具有重要的影響，生命體中脂類物質及其代謝過程的研究已漸成為疾病發病機理和診斷治療以及醫藥研發過程的重要關注點。

本申請的發明人擬提供化合物棕櫚酸（Palmitic Acid）新的藥用用途，尤其是通過外加棕櫚酸（Palmitic Acid）殺死腫瘤細胞，抑制腫瘤侵襲轉移，進一步制備治療肝癌和抗肝癌轉移藥物的應用。

與本發明相關的現有技術有：

[1]Jemal A,Bray F,Center MM,et al.Global cancer statistics.CA:acancer journal for clinicians2011;61(2):69-90.

[2]El-Serag HB,Mason AC.Rising incidence of hepatocellular carcinomain the United States.New England Journal of Medicine1999;340(10):745-750.

[3]Hanazaki K,Kajikawa S,Shimozawa N,et al.Survival and recurrenceafter hepatic resection of386consecutive patients with hepatocellularcarcinoma.Journal of the American College of Surgeons2000;191(4):381-388.

[4]Hirsch HA,Iliopoulos D,Joshi A,et al.A transcriptional signatureand common gene networks link cancer with lipid metabolism and diverse humandiseases.Cancer cell2010;17(4):348-361.