[發(fā)明專利]化合物3α-Akebonolic acid的制備方法和在制備糖苷酶抑制劑藥物中的應(yīng)用

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310646309.3
• 申請(qǐng)日: 2013-12-04
• 公開（公告）號(hào): CN103622972A
• 公開（公告）日: 2014-03-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 譚建文;王晶;徐巧林;周忠玉;羅應(yīng)
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國(guó)科學(xué)院華南植物園
• 主分類號(hào): A61K31/56
• 分類號(hào): A61K31/56;A61P3/10;C07J63/00
• 代理公司: 廣州科粵專利商標(biāo)代理有限公司 44001
• 代理人: 劉明星

1.化合物3α-Akebonolic?acid或其可藥用鹽或其酯化衍生物在制備α-糖苷酶抑制劑藥物中的應(yīng)用，所述的3α-Akebonolic?acid，其結(jié)構(gòu)式如式（Ⅰ）所示：

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的化合物3α-Akebonolic?acid的酯化衍生物為化合物3α-Akebonolic?acid的3-位羥基和28-位羧基官能團(tuán)中的一個(gè)或兩個(gè)分別與有機(jī)酸或有機(jī)醇酯化得到的衍生物。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的有機(jī)酸為C1到C4的有機(jī)酸或含苯環(huán)的C6到C10的有機(jī)酸，所述的有機(jī)醇為C1到C4的有機(jī)醇或含苯環(huán)的C6到C10的有機(jī)醇。

4.一種α-糖苷酶抑制劑藥物，其特征在于，含有有效量的化合物3α-Akebonolic?acid或其可藥用鹽或其酯化衍生物，和藥學(xué)上常用輔料或載體。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的α-糖苷酶抑制劑藥物，其特征在于，所述的化合物3α-Akebonolic?acid的酯化衍生物為化合物3α-Akebonolic?acid的3-位羥基和28-位羧基官能團(tuán)中的一個(gè)或兩個(gè)分別與有機(jī)酸或有機(jī)醇酯化得到的衍生物。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的α-糖苷酶抑制劑藥物，其特征在于，所述的有機(jī)酸為C1到C4的有機(jī)酸或含苯環(huán)的C6到C10的有機(jī)酸，所述的有機(jī)醇為C1到C4的有機(jī)醇或含苯環(huán)的C6到C10的有機(jī)醇。

7.一種化合物3α-Akebonolic?acid的制備方法，其特征在于，化合物3α-Akebonolic?acid是從木通（Akebia?quinata(Thumb.)Decne.）、三葉木通（Akebia?trifolia(Thumb.)Koidz）、長(zhǎng)序木通（Akebia?longeracemosa?Matsumura）、白木通（Akebia?trifolia(Thumb.)Koidz.Var.australis(Diels)Rehd）和長(zhǎng)萼三葉木通（Akebia?trifolia(Thumb.)Koidz..subsp.Longisepala?H.N.Qin）的莖、葉或果實(shí)中制備分離得到的。

8.根據(jù)權(quán)利要求7的制備方法，其特征在于，具體步驟為：

a、制備總浸膏：將木通、三葉木通、白木通或長(zhǎng)序木通的莖、葉或果實(shí)粉碎后用乙醇水溶液、乙醇、丙酮水溶液或丙酮浸提，提取液濃縮去除乙醇或丙酮，得到總浸膏粗提物，將總浸膏粗提物懸浮于水中，用石油醚萃取，石油醚萃取物經(jīng)濃縮后得到石油醚總浸膏；

b、分離純化：石油醚總浸膏經(jīng)正相硅膠柱層析，以石油醚/丙酮為洗脫劑，依次從體積比100:0，20:1，5:1，2:1，1:1，0:100梯度洗脫，收集石油醚/丙酮5:1v/v洗脫的餾分，再經(jīng)凝膠LH-20柱層析分離，丙酮洗脫并重結(jié)晶純化得化合物3α-Akebonolic?acid。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，其特征在于，所述的乙醇水溶液或者丙酮水溶液為體積分?jǐn)?shù)大于等于70%的乙醇水溶液或者丙酮水溶液。

10.木通、三葉木通、長(zhǎng)序木通、白木通和長(zhǎng)萼三葉木通的莖、葉或果實(shí)在制備化合物3α-Akebonolic?acid中的應(yīng)用。