[發明專利]一種安乃近片的制備方法

有效

• 申請號: 201310645588.1
• 申請日: 2013-12-05
• 公開（公告）號: CN103610656A
• 公開（公告）日: 2014-03-05
• 發明（設計）人: 李俊;朱光花;梅艷;馮春;楊麗芬;李云仙;葉亞斌;段昆花;張雅婷
• 申請（專利權）人: 昆明振華制藥廠有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/4152;A61P29/00
• 代理公司: 昆明正原專利商標代理有限公司 53100
• 代理人: 金耀生

技術領域

????本發明涉及醫藥技術領域，具體地說是一種安乃近片的制備方法。

背景技術??????????????

安乃近（Metamizole?Sodium?Tablets），常見處方醫保藥品。為氨基比林和亞硫酸鈉相結合的化合物，易溶于水，解熱、鎮痛作用較氨基比林快而強。一般在急性高熱、病情急重，又無其他有效解熱藥可用的情況下用于緊急退熱。

?安乃近屬于解熱鎮痛及非甾體抗炎鎮痛藥。安乃近作用于體溫調節中樞，使皮膚血管擴張，血流加速，出汗增加，散熱加速而降低體溫。

安乃近片的含量測定長期沿用碘量法，《中國藥典》2010版第一增補版將安乃近片含量測定標準由滴定法改為高效液相色譜法，同時增加有關物質的檢測。

原有的安乃近片生產工藝對產品的含量檢測有一定的影響，也不能保證在產品儲存期內有關物質均符合質量標準，無法保證產品的質量合格及用藥安全性。

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發明內容

????本發明的目的是提供一種工藝簡單、成本低，可以保證安乃近片含量及有關物質在儲存期內均符合標準，保證產品質量及臨床應用安全性的一種安乃近片制備方法。

本發明的安乃近片的制備方法如下：

取安乃近、填充劑、粘合劑、崩解劑及潤滑劑分別過篩60目～100目，將占粘合劑總量40～100%的粘合劑加水或質量濃度為50～95%的乙醇配制成1~30%質量濃度的粘合劑溶液，將剩余的粘合劑與填充劑、安乃近、占崩解劑總量40～100%的崩解劑混勻，加入前述粘合劑溶液制軟材，12目～30目制粒，60～80℃干燥，12目～30目整粒，加入余下的崩解劑、潤滑劑和助流劑混合均勻，壓片即得，其原料的重量配比為：

安乃近??????????????????????????????40.0-90.0%

填充劑??????????????????????????????0～55.0%

粘合劑??????????????????????????????0～50.0%

崩解劑??????????????????????????????0.5-8.5%

潤滑劑及助流劑??????????????0.5-3.0%

所述的填充劑是硫酸鈣、碳酸鈣、預膠化淀粉、羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種；

所述的粘合劑是淀粉、蔗糖、糊精、甲基纖維素、麥芽糊精、羥丙甲纖維素中的一種或幾種；

所述的崩解劑是微晶纖維素、羥丙纖維素、羧甲淀粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚維酮中的一種或幾種；

所述的潤滑劑及助流劑是硬脂酸鎂、滑石粉、二氧化硅、硬脂酸中的一種或幾種。

安乃近為[(1，5一二甲基-2一苯基一3一氧代-2，2一二氫一lH一吡唑一4一基)甲氨基]甲烷磺酸鈉鹽一水合物，屬于吡唑酮類解熱，鎮痛，抗炎藥，適用于高熱時的緊急對癥退熱，也可用作頭痛，偏頭痛，肌肉痛，關節痛等的對癥治療，起效快而強，臨床應用廣泛。其在日光照射、紫外光照射、高溫、酸、堿、氧化情況下不穩定。產生的降解產物較多，主要雜質為：4-N去甲基安乃近、4-甲氨基安替比林、氨基比林、甲酰氨基安替比林、氨基安替比林。

本發明的技術內容通過一個安乃近片的生產處方及工藝制備過程控制，能保證安乃近片的產品含量符合標準要求，同時能保證產品的有關物質在整個產品儲存期內均符合規定，不會對患者造成不良影響。

本發明的安乃近片及生產工藝具有以下優點：

1、方法簡單，操作方便，適合工業化生產。

2、相比現有安乃近片的生產技術，保證了安乃近的穩定性，在產品儲存期內有關物質均不超標，可以保證產品的質量全項合格。

本發明的實驗研究過程

1????儀器與試藥、試劑

1.1???儀器

BSA2245-CW型分析天平,賽多利斯科學儀器（北京）有限公司；?

島津LC-10A高效液相色譜儀（LC-10Avp輸液泵?,SPD-10Avp檢測器，CTO-10SVP柱溫箱，菲羅門色譜柱），日本島津公司；?

AS-3120A型超聲波清洗器,天津奧特賽恩斯儀器有限公司；

ZP-7型旋轉式壓片機，上海壓力機械科技有限公司；

ZB-1D型智能崩解儀，天津市天大天發科技有限公司；

CS-A脆碎度測試儀，常州銳品精密儀器有限公司。

1.2????試藥與試劑

1.2.1?對照品