[發(fā)明專利]土茯苓提取物的制備方法及其在皮膚美白中的用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310641644.4
• 申請日: 2013-12-04
• 公開（公告）號: CN103610615A
• 公開（公告）日: 2014-03-05
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 雷楊;符移才;張彬鋒;王鞠駿;白曉云;胡國勝
• 申請（專利權(quán)）人: 上海相宜本草化妝品股份有限公司
• 主分類號: A61K8/97
• 分類號: A61K8/97;A61K36/90;A61K36/896;A61P17/00;A61Q19/02
• 代理公司: 上海東亞專利商標代理有限公司 31208
• 代理人: 陳樹德;李穎薇

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及中藥提取物，尤其是一種土茯苓提取物的制備方法，以及該提取物作為活性成分在皮膚美白中的用途。

背景技術(shù)

黑色素是一種由黑色素細胞分泌的高分子量的生物色素，存在于皮膚基底層的細胞中間。當皮膚暴露于紫外線中時，會產(chǎn)生大量的黑色素，黑色素能夠吸收紫外線，從而起到保護皮膚的作用。黑色素的形成原因很多，紫外線的輻射只是其中的重要原因之一。人體膚色的差異主要取決于皮膚中黑素的含量以及成熟期的黑素小體，抑制黑色素的合成，就能有效地改善皮膚的顏色，起到美白的效果。

酪氨酸酶是黑色素合成過程中的關(guān)鍵酶，是黑色素合成中必不可少的物質(zhì)，它能夠催化L-酪氨酸生成L-多巴，接著催化L-多巴進一步氧化生成多巴醌，多巴醌經(jīng)過一系列的反應(yīng)后，最終形成黑色素。抑制酪氨酸酶的活性，能夠有效減少黑色素的合成，從而到達美白肌膚的效果。

據(jù)《中國藥典（2010版）》記載，土茯苓，為百合科植物光葉菝葜Smilax?glabraRoxb.?的干燥根莖。性平，味甘、淡，歸肝經(jīng)，腎經(jīng)。解毒，除濕，通利關(guān)節(jié)，用于梅毒及汞中毒所致的肢體拘攣，筋骨疼痛；濕熱淋濁，帶下，癰腫，瘰疬，疥癬。據(jù)文獻報道，土茯苓具有預防動脈粥樣硬化，抗血栓，抗心肌缺血，抗腦缺血，保護肝損傷，免疫抑制，抗炎鎮(zhèn)痛，利尿，抗胃潰瘍，抗菌抑菌，抗腫瘤，抑制酪氨酸酶活性和清除自由基的作用。在化妝品中，土茯苓粗提取物可以被于美白組合物中；但是根據(jù)本發(fā)明中所述的方法將土茯苓粗提物分離純化得到的黃酮部位以及水部位具有比原粗提物具有更好的美白功效，其優(yōu)越的美白活性以及皮膚美白方面的應(yīng)用未見報道。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題在于提供一種土茯苓提取物的制備方法。

本發(fā)明所要解決的另一技術(shù)問題在于提供上述土茯苓提取物在皮膚美白中的用途。

本發(fā)明解決上述技術(shù)問題所采取的技術(shù)方案是提供一種土茯苓提取物的制備方法，包括如下步驟：

步驟1：取土茯苓藥材粗粉（過2號篩，能過4號篩的不超過40%），加入重量5～30倍的體積分數(shù)為60～95%的有機溶劑-水溶液，在50～100℃下回流提取1～10個小時，提取液經(jīng)過靜置、過濾、濃縮，真空干燥或冷凍干燥至溶劑完全揮發(fā)，得到土茯苓粗提物浸膏；

步驟2：浸膏用水分散后調(diào)整pH值至5.8-6.2，用D101大孔吸附樹脂柱進行分離純化，依次用2～7倍樹脂柱體積的水洗脫、2～7倍樹脂柱體積的體積分數(shù)為40%～80%的有機溶劑-水溶液洗脫、2～7倍樹脂柱體積的體積分數(shù)為85%～95%的有機溶劑-水溶液洗脫，得各部位的洗脫液，洗脫液濃縮、真空干燥或冷凍干燥至溶劑完全揮發(fā)，得到各部位的土茯苓提取物；

其中，所述的土茯苓提取物為由水洗脫部位得到的土茯苓提取物，以及由40%～80%的有機溶劑-水溶液洗脫部位得到的土茯苓提取物，40%～80%的有機溶劑-水溶液的pH值為7.8～8.5。

換句話說，土茯苓粗提物浸膏標為粗提物A，由2～7倍樹脂柱體積的水洗脫得到的洗脫液獲得的產(chǎn)物標為土茯苓提取物B，由40%～80%的有機溶劑-水溶液（pH=7.8～8.5）洗脫得到的洗脫液獲得的產(chǎn)物標為土茯苓提取物C，由85%～95%的有機溶劑-水溶液洗脫得到的洗脫液獲得產(chǎn)物標為土茯苓提取物D，本發(fā)明所要求保護的是土茯苓提取物為B和C。

步驟1中，有機溶劑-水溶液的加入量優(yōu)選土茯苓藥材粉末重量的8～20倍。

步驟1中，有機溶劑-水溶液中，有機溶劑的體積分數(shù)優(yōu)選65～85%。

步驟1中，回流溫度優(yōu)選80～95℃。

步驟1中，回流時間優(yōu)選3～7小時。

步驟2中，用水洗脫時水的用量優(yōu)選為樹脂柱體積的2～5倍。

步驟2中，用40%～80%的有機溶劑-水溶液洗脫時有機溶劑-水溶液的用量優(yōu)選為樹脂柱體積的2～5倍。

步驟2中，用40%～80%的有機溶劑-水溶液洗脫時有機溶劑-水溶液的體積分數(shù)優(yōu)選為50%～70%。

在上述方案的基礎(chǔ)上，所述的有機溶劑為甲醇、乙醇、丙酮中的一種或者多種的混合溶劑。但不限于這些溶劑。

在上述方案的基礎(chǔ)上，所述的土茯苓為百合科植物光葉菝葜（Smilax?glabraRoxb）的干燥根莖。