[發明專利]一種用于腫瘤轉移傾向評估的靶向示蹤的酸敏感近紅外熒光探針在審
| 申請號： | 201310638303.1 | 申請日： | 2013-12-02 |
| 公開（公告）號： | CN104673274A | 公開（公告）日： | 2015-06-03 |
| 發明（設計）人： | 李聰;王璐;張靜燁 | 申請（專利權）人： | 復旦大學 |
| 主分類號： | C09K11/06 | 分類號： | C09K11/06;C09B23/12;A61K49/00 |
| 代理公司： | 上海元一成知識產權代理事務所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吳桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 用于 腫瘤 轉移 傾向 評估 靶向 敏感 紅外 熒光 探針 | ||
1.一種用于腫瘤轉移傾向評估的靶向示蹤的酸敏感近紅外熒光探針，其特征?
在于，其結構為：?
其中，R1為羧基或者磺酸基，?
R2為H，鹵素,烷基，芳香基，硝基，磺酸基，醛基或羧基，?
X-為氯離子，溴離子，碘離子或ClO4-，?
n是1，2，3，4，5，6，7或8,?
Linker1和Linker2為連接鏈,?
Linker3為酸敏感的化學鍵。?
2.按權利要求1所述的用于腫瘤轉移傾向評估的靶向示蹤的酸敏感近紅外熒光探針，其特征在于，所述的鹵素選自氯,溴或碘。?
3.按權利要求1所述的用于腫瘤轉移傾向評估的靶向示蹤的酸敏感近紅外熒光探針，其特征在于，所述的烷基選自甲基，乙基，丙基，異丙基，丁基或異丁基。?
4.按權利要求1所述的用于腫瘤轉移傾向評估的靶向示蹤的酸敏感近紅外熒光探針，其特征在于，所述的芳香基選自苯基，萘基或取代苯基。?
5.按權利要求1所述的用于腫瘤轉移傾向評估的靶向示蹤的酸敏感近紅外熒光探針，其特征在于，所述的Linker1和Linker2為2-10原子組成的不同長度的鏈狀連接鏈。?
6.按權利要求1所述的用于腫瘤轉移傾向評估的靶向示蹤的酸敏感近紅外熒光探針，其特征在于，所述的Linker3為對生理弱酸環境敏感的腙鍵或縮醛鍵。?
7.按權利要求6所述的用于腫瘤轉移傾向評估的靶向示蹤的酸敏感近紅外熒光?探針，其特征在于，所述的生理弱酸環境是指pH5.0-pH6.9。?
8.按權利要求6所述的用于腫瘤轉移傾向評估的靶向示蹤的酸敏感近紅外熒光探針，其特征在于，所述的用于連接的腙鍵是通過醛基修飾的熒光染料與肼基修飾的熒光染料反應得到。?
9.權利要求1所述的用于腫瘤轉移傾向評估的靶向示蹤的酸敏感近紅外熒光探針的制備方法，其特征在于，通過下述合成路線制備：?
連接鍵的合成：?
參比探針CONTROL?PROBE：?
目標探針pH?SENSITIVE?PROBE:?
10.權利要求1所述的用于腫瘤轉移傾向評估的靶向示蹤的酸敏感近紅外熒光探針在制備判斷腫瘤轉移傾向評估制劑中的用途。?
11.按權利要求10所述的用途，其特征在于，所述的熒光探針在生理中性條件下熒光處于淬滅狀態，在腫瘤酸化環境中近紅外熒光顯著增強。?
12.按權利要求10所述的用途，其特征在于，所述的熒光探針通過描繪腫瘤內部酸化區域實現對其轉移傾向評估。?
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