[發(fā)明專利]一種鹵苯基芳香胺取代去甲斑蝥素及其制備方法和應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310637548.2
• 申請日: 2013-11-29
• 公開（公告）號: CN103664978A
• 公開（公告）日: 2014-03-26
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張雅林;王陽;孫文博;鄭勝禮
• 申請（專利權(quán)）人: 西北農(nóng)林科技大學(xué)
• 主分類號: C07D493/08
• 分類號: C07D493/08;A01N43/90;A01P3/00
• 代理公司: 西安通大專利代理有限責(zé)任公司 61200
• 代理人: 陸萬壽

1.一種鹵苯基芳香胺取代去甲斑蝥素，其特征在于，包括：

N-(3’-氯苯基)去甲斑蝥酰胺酸，其結(jié)構(gòu)式為：

N-(3’-溴苯基)去甲斑蝥酰胺酸，其結(jié)構(gòu)式為：

N-(3’-碘苯基)去甲斑蝥酰胺酸，其結(jié)構(gòu)式為：

2.一種鹵苯基芳香胺取代去甲斑蝥素的制備方法，其特征在于，包括以下操作：

以去甲基斑蝥素為先導(dǎo)化合物，保留其六元環(huán)與氧橋部分，用鹵苯基芳香胺通過酰化反應(yīng)取代其結(jié)構(gòu)中的酸酐部分，從而獲得鹵苯基芳香胺取代的開環(huán)去甲斑蝥素衍生物。

3.如權(quán)利要求2所述的鹵苯基芳香胺取代去甲斑蝥素的制備方法，其特征在于，所述的鹵苯基芳香胺為間氯苯胺、間溴苯胺或間碘苯胺。

4.如權(quán)利要求2所述的鹵苯基芳香胺取代去甲斑蝥素的制備方法，其特征在于，具體包括以下操作：

以四氫呋喃作為溶劑，將去甲斑蝥素與鹵苯基芳香胺混合后，室溫?cái)嚢璺磻?yīng)12～24h，然后分離出固體，重結(jié)晶后得到鹵苯基芳香胺取代去甲斑蝥素；

所述的鹵苯基芳香胺為間氯苯胺、間溴苯胺或間碘苯胺。

5.如權(quán)利要求4所述的鹵苯基芳香胺取代去甲斑蝥素的制備方法，其特征在于，所述的去甲斑蝥素與鹵苯基芳香胺的摩爾比為1：1；去甲斑蝥素溶解于四氫呋喃后，逐滴加入鹵苯基芳香胺溶液，然后室溫反應(yīng)16～20h，抽濾，濾餅用丙酮洗滌后重結(jié)晶。

6.如權(quán)利要求4所述的鹵苯基芳香胺取代去甲斑蝥素的制備方法，其特征在于，所述的鹵苯基芳香胺取代去甲斑蝥素是用乙酸乙酯-正己烷混合溶劑對其進(jìn)行重結(jié)晶，其中乙酸乙酯：正己烷的體積比為1～1：2.5。

7.權(quán)利要求1所述的鹵苯基芳香胺取代去甲斑蝥素在制備農(nóng)用藥劑中的應(yīng)用。

8.權(quán)利要求1所述的鹵苯基芳香胺取代去甲斑蝥素在制備抑制植物病原菌藥物中的應(yīng)用。

9.如權(quán)利要求8所述的應(yīng)用，其特征在于，是在制備抑制植物病原真菌藥物中的應(yīng)用。

10.權(quán)利要求1所述的鹵苯基芳香胺取代去甲斑蝥素抑制植物病原真菌的應(yīng)用。