[發(fā)明專利]Artoxanthochromane在治療皮膚癌藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310634100.5
• 申請日: 2013-12-02
• 公開（公告）號: CN103638008A
• 公開（公告）日: 2014-03-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳軍
• 申請（專利權(quán)）人: 常州科立信醫(yī)療器械有限公司
• 主分類號: A61K31/353
• 分類號: A61K31/353;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及化合物Artoxanthochromane的新用途，尤其涉及Artoxanthochromane在制備治療皮膚癌藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

癌癥是對人類生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌癥。抗癌藥物的研發(fā)一直是藥學(xué)研究的熱點(diǎn)。抗腫瘤藥物中有74%是天然產(chǎn)物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前臨床上應(yīng)用效果比較好的抗腫瘤藥物。因此，從天然產(chǎn)物中尋找抗癌化合物或先導(dǎo)化合物具有重要的意義。

本發(fā)明涉及的化合物Artoxanthochromane是一個(gè)2013年發(fā)表（Horng-Huey?Ko，et?al.,A?Novel?MonoterpeneStilbene?Adduct?with?a4,4-Dimethyl-2,3-diphenylchromane?Skeleton?from?Artocarpus?xanthocarpus.chemistry&biodiversity,2013(10):1269-1275.）的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，該化合物能清除氧自由基（Horng-Huey?Ko，et?al.,A?Novel?MonoterpeneStilbene?Adduct?with?a4,4-Dimethyl-2,3-diphenylchromane?Skeleton?from?Artocarpus?xanthocarpus.chemistry&biodiversity,2013(10):1269-1275.），本發(fā)明涉及的Artoxanthochromane在制備治療皮膚癌藥物中的用途屬于首次公開。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于根據(jù)現(xiàn)有Artoxanthochromane研究中未發(fā)現(xiàn)其具有抗皮膚癌活性的報(bào)道的現(xiàn)狀，提供了Artoxanthochromane在制備抗皮膚癌藥物中的應(yīng)用。

所述化合物Artoxanthochromane,結(jié)構(gòu)如式（Ⅰ）所示：

式（Ⅰ）

本發(fā)明通過體外MTT抗腫瘤活性評價(jià)發(fā)現(xiàn)，Artoxanthochromane對人皮膚癌細(xì)胞株A431、HME1、A375和SK23的生長也具有顯著的抑制作用，抑制這4株細(xì)胞生長的IC50值分別為2.47±0.45μM、1.96±0.26μM、1.37±0.22μM和1.27±0.85μM。因此，Artoxanthochromane能用于制備抗皮膚癌藥物，具有良好的開發(fā)應(yīng)用前景。

對于本發(fā)明涉及的Artoxanthochromane在制備治療皮膚癌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于皮膚癌細(xì)胞的抑制活性強(qiáng)，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于皮膚癌的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。

以下通過實(shí)施例對本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。

具體實(shí)施方式

以下通過實(shí)施例對本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。

本發(fā)明所涉及化合物Artoxanthochromane的制備方法參見文獻(xiàn)（Horng-Huey?Ko，et?al.,A?Novel?MonoterpeneStilbene?Adduct?with?a4,4-Dimethyl-2,3-diphenylchromane?Skeleton?from?Artocarpus?xanthocarpus.chemistry&biodiversity,2013(10):1269-1275.），按照上述方法制備化合物Artoxanthochromane。

實(shí)施例1：本發(fā)明所涉及化合物Artoxanthochromane片劑的制備：

取5克化合物Artoxanthochromane,加入糊精195克，混勻，常規(guī)壓片制成1000片。

實(shí)施例2：本發(fā)明所涉及化合物Artoxanthochromane膠囊劑的制備：

取5克化合物Artoxanthochromane，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。

下面通過藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)來進(jìn)一步說明其藥物活性。

實(shí)驗(yàn)例：采用MTT法評價(jià)化合物Artoxanthochromane對人皮膚癌細(xì)胞株的生長抑制作用