[發(fā)明專(zhuān)利]一種治療止咳平喘藥物

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310625415.3
• 申請(qǐng)日: 2013-11-21
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104644701A
• 公開(kāi)（公告）日: 2015-05-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 何清海;汪海露
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 何清海
• 主分類(lèi)號(hào): A61K36/185
• 分類(lèi)號(hào): A61K36/185;A61P11/14;A61P11/06;A61K31/137
• 代理公司: 無(wú)
• 代理人: 無(wú)

本發(fā)明涉及一種止咳平喘藥物組合物。更具體地說(shuō)，本發(fā)明應(yīng)用麻黃類(lèi)藥用生物堿與沙棘進(jìn)行組合，制成一種全新配方的中西藥復(fù)方制劑。

經(jīng)現(xiàn)代醫(yī)學(xué)分析確認(rèn)，麻黃全草所含的多種生物堿中，鹽酸左旋甲基麻黃堿，鹽酸左旋麻黃堿，鹽酸右旋麻黃堿是最有藥用價(jià)值的。具有松馳平滑肌、收縮血管及抑制延髓咳嗽中樞的作用，用于治療支氣管哮喘、過(guò)敏反應(yīng)、感冒咳嗽等，這三種生物堿同屬擬腎上腺素類(lèi)似物，具有相似的結(jié)構(gòu)。

其中，鹽酸左旋(右旋)麻黃堿收載于《中國(guó)藥典》95版，二部，鹽酸甲基麻黃堿收載于《內(nèi)蒙古藥品標(biāo)準(zhǔn)》90版內(nèi)，《日本藥局方解說(shuō)書(shū)》第九版正版亦收載了人工合成L-鹽酸甲基麻黃堿。

沙棘系蒙、藏醫(yī)習(xí)用藥材，該品種以胡頹子科植物沙棘(Hippophae，Yyhamnoides，L)的干燥果實(shí)人藥，收載于《中國(guó)藥典》95版一部，沙棘可止咳平喘，其成方制劑“五味沙棘散”收載于《中國(guó)藥典》95版一部。該制劑以沙棘膏為君藥，用以清熱去痰，止咳定喘。近年來(lái)，隨著對(duì)沙棘有效成分的研究，發(fā)現(xiàn)其還有抗輻射、抗凝血、增強(qiáng)機(jī)體活力和免疫力，抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)的作用，素有“綠色黃金”之稱(chēng)。(《中國(guó)藥學(xué)文摘》95，82，5)

本發(fā)明的目的在于將麻黃類(lèi)藥用堿與沙棘配伍，提供一種新型的安全有效的中西復(fù)方新藥。

本發(fā)明采用鹽酸左旋甲基麻黃堿、鹽酸左旋麻黃堿、鹽酸右旋麻黃堿中的任意一種生物堿及沙棘汁和藥物可接受的載體，采用通常的藥物制劑制造方法制成糖漿劑、顆粒劑、口服液、片劑和膠囊劑等適于服用的各種劑型。

本發(fā)明的鹽酸左旋甲基麻黃堿和沙棘汁復(fù)方糖漿劑的長(zhǎng)期毒性研究表明，Wistar大鼠口服1個(gè)月，在2.4mg／kg，40mg／kg劑量下(此數(shù)值為復(fù)方制劑中鹽酸左旋甲基麻黃堿的含量)進(jìn)行觀察，對(duì)大鼠一般狀況、血液學(xué)指標(biāo)、生化指標(biāo)、病理學(xué)檢查未見(jiàn)影響。

本發(fā)明鹽酸左旋甲基麻黃堿和沙棘汁復(fù)方糖漿劑的急性毒性實(shí)驗(yàn)表明：對(duì)昆明種小鼠灌胃給藥，甲基左旋麻黃堿和沙棘汁復(fù)方糖漿的LD50為616.97±53.94mg／kg，該數(shù)據(jù)表明，此復(fù)方制劑比單方鹽酸左旋甲基麻黃堿的急性毒性低。

藥理學(xué)實(shí)驗(yàn)及藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)：

1、對(duì)小鼠鎮(zhèn)咳實(shí)驗(yàn)表明：復(fù)方制劑與單方同劑量相比，咳嗽次數(shù)明顯減少(P<0.01)，差別顯著，咳嗽潛伏期有延長(zhǎng)趨勢(shì)，對(duì)小鼠鎮(zhèn)咳作用復(fù)方優(yōu)于單方，鎮(zhèn)咳作用明顯，且隨藥劑量增加，鎮(zhèn)咳效果增強(qiáng)。

2、對(duì)豚鼠的平喘試驗(yàn)表明，復(fù)方制劑與單方同劑量相比，引喘潛伏期有所延長(zhǎng)，呈量效關(guān)系。復(fù)方平喘效果優(yōu)于單方。

綜合藥理、藥效學(xué)試驗(yàn)結(jié)果，本發(fā)明的復(fù)方制劑對(duì)小鼠的鎮(zhèn)咳，豚鼠整體平喘作用隨劑量增加而呈量效關(guān)系，且復(fù)方優(yōu)于單方。

本發(fā)明以鹽酸左旋甲基麻黃堿、鹽酸左旋麻黃堿或鹽酸右旋麻黃堿中的一種為主藥，輔以沙棘汁，療效相互協(xié)同，毒副作用相對(duì)降低。在治療感冒傷風(fēng)、咳嗽、哮喘方面，組方中的各組之間優(yōu)勢(shì)互補(bǔ)，相輔相成，相得益彰，充分發(fā)揮了中西藥結(jié)合的優(yōu)勢(shì)。

以下通過(guò)實(shí)施例對(duì)本發(fā)明的復(fù)方制劑作進(jìn).步的描述，下列實(shí)施例不應(yīng)作為對(duì)本發(fā)明的限制。